droge

Antidiarréal - Antidiarrheal drog

splošnost

Zdravila za zdravljenje diareje so zdravila za zdravljenje driske.

Driska je motnja iztrebljanja, za katero je značilna hitra in nujna emisija blata, ki ima poltekočo ali vodeno konsistenco.

Več kot le patologija, driska običajno predstavlja simptom osnovne patološke situacije.

Zato je jasno, da je v primeru pojava te motnje nujno takoj določiti primarni vzrok, da bi lahko vzpostavili ustrezno zdravljenje.

Vendar je driska precej izčrpavajoča motnja, ki je lahko povezana s simptomi, kot so trebušni krči, bolečine in otekanje. Poleg tega lahko driska povzroči znatno izgubo vode in mineralnih soli, kar povzroči dehidracijo. Zato je v teh primerih uporaba zdravil proti driski bistvena.

Inhibitorji črevesne gibljivosti

Zdravila, ki se najpogosteje uporabljajo kot antidiaroične snovi, so v bistvu aktivne sestavine, ki lahko zavirajo gibljivost črevesja.

Antidiaroični inhibitorji črevesne motilitete so aktivni principi opioidnega izvora, kot so loperamid in difenoksilat.

loperamid

Loperamid (Imodium®, Dissenten®) je opioidno zdravilo, pridobljeno iz morfina in ima izrazito antidiarično delovanje.

V primerjavi z morfinom je loperamid bolj lipofilen in si prizadeva premagati krvno-možgansko pregrado; poleg tega je podvržen močni presnovi prvega prehoda. Iz teh razlogov loperamid v običajno uporabljenih terapevtskih odmerkih ne povzroča centralnih učinkov opioidnega tipa; zato ima majhen potencial za zlorabo in odvisnost (toliko, da se zdravila, ki ga vsebujejo, prodajajo kot zdravila brez recepta).

Loperamid ima svojo antidiarološko aktivnost, ki deluje agonistično na opioidne receptorje μ in δ, prisotne v črevesju. Aktivacija teh receptorjev zavira sproščanje acetilholina s holinergičnimi nevroni in posledično zavira intestinalno peristaltiko.

difenoksilat

Difenoksilat je tudi opioidni derivat, ki ima lastnosti in mehanizem delovanja, podobne tistim, ki jih ima loperamid. Tudi ta učinkovina blokira intestinalno peristaltiko, ki jo spodbuja acetilholin, preko agonističnega delovanja proti opioidnim receptorjem, ki so prisotni na enterični ravni.

Za razliko od loperamida se difenoksilat ne uporablja sam, ampak je na voljo v farmacevtskih pripravkih v povezavi z atropin sulfatom. Kombinacija z atropinom - znanim muskarinskim antagonistom - poleg tega, da ima antispastično delovanje na ravni gladkih mišic, ima nalogo nadaljnjega povečanja blokade črevesne peristaltike, ki jo stimulira acetilholin.

Neželeni učinki

Neželeni učinki, ki se lahko pojavijo po uporabi antidiaričnih inhibitorjev intestinalne peristaltike, so lahko različni, odvisno od uporabljene aktivne sestavine in občutljivosti vsakega posameznika na uporabljeno zdravilo.

Lahko pa rečemo, da so glavni neželeni učinki, ki lahko nastanejo: zaprtje, napenjanje, dispeptične motnje, izpuščaji, glavoboli, slabost in bruhanje.

Zaviralci črevesnega izločanja

Acetorfan spada v kategorijo antidiarijevih zaviralcev črevesnega izločanja, sicer znan kot racecadotril (Tiorfix®).

Ta učinkovina se uporablja predvsem za zdravljenje akutne driske pri otrocih, starejših od treh mesecev.

Racecadotril deluje tako, da zavira encim encefalinazo, to je encim, ki je odgovoren za razgradnjo encefalinov (posebna vrsta endogenih opioidov).

V bistvu so enkefalini sposobni posredovati, zmanjševati, hipersekrecijo vode in elektrolitov, preko povezave z δ opioidnimi receptorji, ki so prisotni v črevesju.

Glavni neželeni učinki, ki se lahko pojavijo po uporabi racecadotrila, so predvsem alergijske reakcije pri občutljivih osebah, ki se kažejo v obliki angioedema.

Antidiaroični mikroorganizmi

Poleg prej omenjenih antidiaroičnih zdravil sintetičnega izvora, obstajajo tudi zdravila, ki so zelo koristna pri zdravljenju te motnje, ki vsebuje, dejansko, antidiarične mikroorganizme.

Natančneje, ta zdravila vsebujejo inaktivirane spore ali mikroorganizme in nekateri od njih se pogosto imenujejo probiotiki.

Na splošno se zdravila, ki vsebujejo antidiarične mikroorganizme, uporabljajo za zdravljenje driske pri majhnih otrocih in dojenčkih, kot tudi za uporabo pri adjuvantni terapiji za obnovo normalne črevesne bakterijske flore, ki je lahko ogrožena, na primer z antibiotičnimi terapijami.

Pravzaprav so ti mikroorganizmi sposobni preživeti kislo okolje v želodcu in tako doseči črevesje, v katerem se lahko razmnožujejo in rastejo, kar daje prednost ravnovesju bakterijske flore.

Med glavnimi antidiarialnimi mikroorganizmi, ki se trenutno uporabljajo v terapiji, omenjamo Bacillus clausii (Enterogermina®), Lactobacillus acidophilus (Lacteol Forte®, Yovis®) in Saccharomyces boulardii (Codex®).

Na splošno se ta vrsta zdravila dobro prenaša in ne povzroča pomembnih stranskih učinkov.

Vendar se lahko v nekaterih primerih pojavi napenjanje ali alergijske reakcije.

Antidiarrhijski adsorbenti

Kot lahko zlahka uganite iz njihovega imena, adsorbent antidiarheal - zaradi svoje kemijsko-fizične posebnosti - izvajajo svoje delovanje z absorpcijo tekočin in plinov v črevesju.

Na splošno se ta vrsta antidiarije dobro prenaša, čeprav se v nekaterih primerih lahko pojavijo zaprtje zaradi njihove uporabe.

Poleg tega je dobro vedeti, da lahko adsorbentne antidiarične snovi ovirajo črevesno absorpcijo drugih zdravil, ki se jemljejo peroralno.

Aktivni ogljik in diosmektit (Diosmectal®) spadata v to kategorijo antidiaričnih zdravil.