Acetilsalicilna kislina

splošnost

Acetilsalicilna kislina (ali ASA) je nesteroidno protivnetno zdravilo (NSAID), ki spada v družino salicilatov.

Je zdravilo s protivnetnim, analgetskim in antipiretičnim delovanjem. Poleg tega ima acetilsalicilna kislina, če se uporablja v majhnih odmerkih, antiagregacijsko delovanje.

Acetilsalicilna kislina - kemična struktura

Acetilsalicilna kislina je na voljo v farmacevtskih oblikah, primernih za oralno in parenteralno dajanje.

Primeri medicinskih specialitet, ki vsebujejo acetilsalicilno kislino

Ascriptin®
Alkaeffer ®
Aspirin ®
Aspirin C ® (v povezavi z askorbinsko kislino).
Aspirin Pain and Inflammation ®
Aspirinetta ®
Salicina ®
Vivin C ® (v povezavi z askorbinsko kislino).

indikacije

Za kaj uporablja

Uporaba acetilsalicilne kisline peroralno je indicirana za simptomatsko zdravljenje:

Glavobol;
Zobobol;
nevralgija;
Menstrualne bolečine;
Revmatične in mišične bolečine;
Vročičasta stanja, sindrom gripe in hlajenje.

Kadar se acetilsalicilna kislina uporablja parenteralno, se uporablja pri simptomatskem zdravljenju:

Vnetja mišično-skeletnega sistema;
Neoplastične bolezni;
Posttravmatska bolečina;
Postoperativna bolečina.

Nasprotno pa je nizka doza peroralne acetilsalicilne kisline indicirana za: \ t

Zdravljenje Kawasakijevega sindroma pri otrocih;
Preprečiti nastajanje krvnih strdkov, da se omogoči:
Preprečevanje večjih atero-trombotičnih dogodkov;
Preprečevanje ponovnega vključevanja aorto-koronarnih obvodov;
Preprečevanje srčno-žilnih dogodkov pri bolnikih z aterosklerozo;
Preprečevanje srčno-žilnih dogodkov pri bolnikih z visokim tveganjem.

opozorila

Acetilsalicilne kisline se ne sme jemati skupaj z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, da se prepreči nastanek nevarnih stranskih učinkov.

Pri peroralni uporabi acetilsalicilne kisline je treba zdravilo vzeti s polnim želodcem.

Sočasno jemanje acetilsalicilne kisline in alkohola povzroča povečano tveganje za razvoj krvavitev v prebavilih, zato se je treba temu povezovanju izogibati.

Acetilsalicilna kislina lahko vpliva na žensko plodnost.

Bolniki, ki jemljejo acetilsalicilno kislino in potrebujejo operacijo kakršnekoli velikosti, morajo o tem obvestiti svojega zdravnika, ker lahko zdravilo pomaga krvaviti.

Acetilsalicilno kislino je treba pri bolnikih z blago do zmerno okvaro jeter uporabljati previdno, pri bolnikih z ledvično hipoperfuzijo, ledvično boleznijo in / ali srčnim popuščanjem pa je ne smemo uporabljati.

Acetilsalicilna kislina lahko povzroči bronhospazemske krize pri bolnikih z astmo in pri nagnjenih posameznikih. Zato morajo bolniki z astmo pred jemanjem zdravila poiskati zdravniško pomoč.

Tudi pri bolnikih s hiperurikemijo ali protinom se morate posvetovati z zdravnikom, preden vzamete acetilsalicilno kislino.

Nazadnje lahko acetilsalicilna kislina povzroči neželene učinke, ki lahko spremenijo sposobnost vožnje in / ali uporabe strojev, zato je potrebna previdnost.

interakcije

Acetilsalicilna kislina zmanjšuje hitrost izločanja metotreksata (protitumorskega) in tako povečuje njegovo toksičnost, zlasti za kri. Zato se je treba temu izogibati.

Sočasni vnos acetilsalicilne kisline in peroralnih antikoagulantov se je treba izogibati, ker obstaja povečano tveganje za krvavitev.

Tudi pred začetkom zdravljenja z acetilsalicilno kislino morate svojemu zdravniku povedati, če že jemljete katero od naslednjih zdravil: \ t

Drugi NSAID ;
Antiprombocitna sredstva ;
Ibuprofen (NSAID), ker lahko to zdravilo zmanjša kardioprotektivne učinke acetilsalicilne kisline;
Ciklosporin, takrolimus in druga imunosupresivna zdravila;
Probenecid in druga zdravila za zdravljenje protina;
SSRI (selektivni inhibitorji prevzema serotonina);
Digoksin ;
Anti-diabetiki (kot na primer sulfoniluree), ker lahko acetilsalicilna kislina poveča hipoglikemični učinek teh zdravil;
Diuretiki ;
Kortikosteroidi ;
Antihipertenzivna zdravila;
Fenitoin, antiepileptik.

V vsakem primeru je dobro, da svojega zdravnika obvestite, če jemljete katerokoli zdravilo, vključno z zdravili brez recepta in zeliščnimi in homeopatskimi zdravili.

Neželeni učinki

Acetilsalicilna kislina lahko povzroči več neželenih učinkov, čeprav jih ne doživijo vsi bolniki.

Vrsta neželenih učinkov in intenzivnost, s katero se pojavijo, sta odvisni od občutljivosti posameznika za zdravilo.

Glavni neželeni učinki, ki se lahko pojavijo med zdravljenjem z acetilsalicilno kislino, so navedeni spodaj.

Bolezni krvi in limfatičnega sistema

Zdravljenje z acetilsalicilno kislino lahko povzroči:

Podaljšanje časa krvavitve;
Anemija po krvavitvi iz prebavil;
Platelopenija, tj. Zmanjšanje števila trombocitov v krvnem obtoku.

Bolezni prebavil

Zdravljenje z acetilsalicilno kislino lahko povzroči: \ t

Bolečine v prebavilih;
Gastrointestinalne ulceracije, perforacije in / ali krvavitve;
Želodčne motnje;
Slabost in bruhanje;
Hematemeza;
driska;
melena;
Ezofagitis.

Bolezni kože in podkožja

Zdravljenje z acetilsalicilno kislino lahko povzroči:

Kožni izbruhi;
srbenje;
koprivnica;
Eritem.

Bolezni živčevja

Med zdravljenjem z acetilsalicilno kislino se lahko pojavijo omotica, glavobol in omotica.

Drugi neželeni učinki

Drugi neželeni učinki, ki se lahko pojavijo med zdravljenjem z acetilsalicilno kislino, so: \ t

Alergijske reakcije, tudi resne, pri občutljivih posameznikih;
angioedem;
tinitus;
Reyejev sindrom;
Astmatični sindrom;
rinitis;
Zamašen nos;
konjunktivitis;
Kardiorespiratorne stiske;
Zvišane koncentracije transaminaz v jetrih v krvi;
Spremembe v delovanju ledvic;
Perioperativna krvavitev;
Porpora;
Lokalne reakcije na mestu injiciranja (kadar se zdravilo daje parenteralno).

Preveliko

V primeru zmerne zastrupitve z acetilsalicilno kislino se lahko pojavijo:

Slabost in bruhanje;
omotica;
omotica;
tinitus;
Zmanjševanje sluha;
Glavobol;
tahipneja;
Dihalna alkaloza;
hiperventilacijo;
Zmedeno stanje.

Na splošno se te simptome lahko nadzoruje z zmanjšanjem odmerka acetilsalicilne kisline.

V primeru hude zastrupitve pa se lahko pojavijo:

Metabolna acidoza;
vročina;
hiperventilacijo;
Respiratorna odpoved;
Huda hipoglikemija;
Srčnožilni kolaps;
Coma.

Hude zastrupitve imajo lahko tudi smrtne izide.

Če sumite, da ste jemali prevelike odmerke acetilsalicilne kisline, se morate takoj posvetovati z zdravnikom in poiskati najbližjo bolnišnico.

Mehanizem ukrepanja

Acetilsalicilna kislina ima protivnetno, antipiretično, analgetično in anti-trombocitno agregacijo z zaviranjem dveh posebnih izooblik encima ciklooksigenaze: COX-1 in COX-2.

Ti encimi imajo nalogo pretvoriti arahidonsko kislino v prostaglandine, prostacikline in tromboksane.

COX-1 je konstitutivna izoforma, navadno prisotna v celicah in vključena v mehanizme celične homeostaze. COX-1 je prisoten tudi v trombocitih, v katerem pospešuje nastajanje tromboksana A2, snovi, ki je odgovorna za agregacijo trombocitov, zato je tudi odgovorna za nastanek trombov.

COX-2 je po drugi strani inducibilna izooblika, ki jo proizvajajo vnetne celice (vnetni citokini), ki se aktivirajo in pospešujejo sintezo prostaglandinov, odgovornih za vnetje in bolečino (PGG2 in PGH2) in prostaglandine (PGE), ki povzročajo vročino.

Z inhibicijo COX-2 tako acetilsalicilna kislina ovira proizvodnjo zgoraj omenjenih prostaglandinov z izvajanjem analgetskega, protivnetnega in antipiretičnega delovanja.

Po drugi strani pa z inhibicijo COX-1, ki je prisotna v trombocitih, acetilsalicilna kislina preprečuje nastajanje tromboksana A2, s čimer se izvede antiagregacijsko delovanje.

Način uporabe - Odmerjanje

Kot že omenjeno, je acetilsalicilna kislina na voljo za peroralno dajanje (v obliki tablet, mehkih kapsul in praška za peroralno raztopino) in za parenteralno dajanje (v obliki praška in vehikla za raztopino za injiciranje).

Med zdravljenjem z zdravilom je treba upoštevati navodila zdravnika, tako glede količine acetilsalicilne kisline, ki jo jemljemo, kot glede trajanja samega zdravljenja.

Spodaj je nekaj indikacij o odmerkih acetilsalicilne kisline, ki se običajno uporabljajo v terapiji.

Starejši bolniki bodo morda potrebovali zmanjšanje običajnih odmerkov zdravil.

Peroralna uporaba

Salicilna kislina, ki se daje peroralno, se lahko uporablja za zdravljenje bolečih stanj drugačne narave, za zdravljenje Kawasakijevega sindroma pri otrocih in preprečevanje nastajanja krvnih strdkov.

Za zdravljenje bolečih stanj različne narave lahko odmerek acetilsalicilne kisline, ki se običajno uporablja, znaša od 325 mg do 1000 mg, ki ga je treba jemati 2-3 krat dnevno.

Za preprečevanje krvnih strdkov je običajni odmerek acetilsalicilne kisline 75-100 mg na dan.

Za zdravljenje Kawasakijevega sindroma pri otrocih pa je odmerek acetilsalicilne kisline, ki ga običajno dajemo, prvih 14 dni zdravljenja 80-100 mg / kg telesne mase. Nato se odmerek zmanjša na 3-5 mg / kg telesne mase za nadaljnjih 6-8 tednov. V vsakem primeru je nujno upoštevati navodila zdravnika.

Parenteralno dajanje

V tem primeru je odmerek acetilsalicilne kisline, ki se običajno uporablja, 500-1000 mg, ki se daje vsakih 6, 8 ali 12 ur intravensko ali intramuskularno. Količina zdravila, ki jo je treba vzeti, in pogostnost dajanja sta odvisna od resnosti bolečine, ki jo predstavljajo bolniki.

Nosečnost in dojenje

V prvem in drugem trimesečju nosečnosti se lahko acetilsalicilna kislina uporablja le, če zdravnik meni, da je to nujno potrebno.

V tretjem trimesečju nosečnosti pa je uporaba acetilsalicilne kisline kontraindicirana zaradi škode, ki jo zdravilo lahko povzroči za plod in mater.

Ker se acetilsalicilna kislina izloča v materino mleko, je njena uporaba kontraindicirana tudi pri doječih materah.

kontraindikacije

Uporaba acetilsalicilne kisline je kontraindicirana v naslednjih primerih:

Pri bolnikih z znano preobčutljivostjo na podaljšano acetilsalicilno kislino, na analgetično-antipiretik in / ali na druge NSAID;
Pri bolnikih, pri katerih je po jemanju drugih salicilatov ali drugih NSAID prišlo do astme;
Pri bolnikih z razjedo prebavil;
Pri bolnikih s hudo srčno, jetrno in / ali ledvično insuficienco;
Pri bolnikih s predispozicijo za razvoj krvavitev;
Pri bolnikih s pomanjkanjem encima glukoza-6-fosfat dehidrogenaze;
Pri bolnikih, ki že prejemajo terapijo z metotreksatom ali s peroralnimi antikoagulanti;
Pri bolnikih z mastocitozo;
Pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 16 let (razen kadar se zdravilo uporablja pri majhnih odmerkih za zdravljenje Kawasakijevega sindroma pri otrocih);
V zadnjem trimesečju nosečnosti;
Med dojenjem.