droge

ACTIVELLE ® - estradiol + noretisteron

ACTIVELLE ® je zdravilo na osnovi estradiol hemihidrata + noretisteron acetata

TERAPEVTSKA SKUPINA: Ženski spolni hormoni - Progestin in estrogen, dvofazna kombinacija

IndikacijeAktivni mehanizmiŠtudije in klinična učinkovitost Navodila za uporabo in odmerjanjeOpozorila Nosečnost in dojenjeMedelovanjaKontraindikacijeNeželeni učinki

Indikacije ACTIVELLE ® - estradiol + noretisteron

ACTIVELLE ® se pogosto uporablja pri farmakološkem zdravljenju simptomov menopavze pri post-klimakteričnih ženskah.

Prisotnost estrogenov in progestinov prav tako omogoča, da se prepreči nastanek kroničnih patoloških stanj, kot je osteoporoza, in se zato uporablja za preprečevanje osteoporoze pri ženskah po menopavzi, pri katerih obstaja veliko tveganje za patološke zlome.

Mehanizem delovanja ACTIVELLE ® - estradiol + noretisteron

Hormonsko nadomestno zdravljenje sedaj uporablja estrogen, ki je povezan s progestinom, za izboljšanje post-klimakteričnih simptomov, pri čemer ohranja bolnikovo zdravstveno stanje.

Menopavzo pravzaprav neizogibno spremlja postopno zmanjševanje funkcije jajčnikov, kar ima za posledico zmanjšanje proizvodnje estrogena zaradi različnih vazomotornih motenj, kot so vroče utripa in nevrološke motnje, kot so nespečnost, spremembe razpoloženja in depresije.

Eksogeno dajanje estrogenov omogoča nadzor nad zgoraj omenjenimi simptomi, izboljšanje kakovosti življenja žensk po menopavzi, s čimer se kompenzira fiziološki padec teh hormonov.

Kljub pomembni in neizogibni terapevtski aktivnosti, estrogeni na splošno in estradiolu na prvem mestu, predstavljajo intenzivno indukcijsko aktivnost proti celicam endometrija, ki so odgovorne za hiperplazijo in v nekaterih primerih karcinomov.

To pomembno tveganje je na srečo nadzorovano s sočasnim vnosom sintetičnih progestogenov, kot je noretisteron, ki poleg pufriranja proliferativne aktivnosti endometrijskih celic prispevajo k nadzoru klimakteričnih simptomov in preprečevanju osteoporoze.

Opravljene študije in klinična učinkovitost

1. AKTIVNA IN VASKULARNA TVEGANJA

Srednjeročna študija, ki dokazuje, da vnos zdravila ACTIVELLE ® ne vpliva bistveno na srčno-žilno in cerebrovaskularno tveganje, kot tudi drugi progestagen, kot je ANGELIQ.

2. AKTIVNA KLINIČNA UČINKOVITOST

Delo, ki opisuje, kako je dajanje zdravila ACTIVELLE učinkovito pri zmanjševanju menopavznih vazomotornih simptomov v samo 3 mesecih zdravljenja, kar zagotavlja doseganje normalnih koncentracij estradiola v serumu.

3. AKTIVNA IN MAMOGRAFSKA GUSTINA

Predpostavka o majhnih odmerkih progestagena estrousa, ne glede na uporabljeno shemo odmerjanja (neprekinjeno ali ciklično), se ne zdi, da bi določala kakršno koli povečanje mamografske gostote. Ta parameter je pomemben za zmanjšanje tveganja za nastanek neoplastičnih bolezni.

Način uporabe in odmerjanje

ACTIVELLE ®

1 mg estradiol hemihidrata in 0, 5 mg noretisteron acetata obložene tablete:

farmakokinetične lastnosti estradiola in noretisterona omogočajo pravilno izvajanje hormonskega nadomestnega zdravljenja z jemanjem ene tablete na dan, vsak dan ob istem času.

V tem primeru ne sme biti obdobja suspenzije, ker je to neprekinjeno kombinirano zdravljenje.

Opozorila ACTIVELLE ® - estradiol + noretisteron

Pred vnosom zdravila ACTIVELLE ® je treba skrbno opraviti zdravniški pregled, ki je koristen za preverjanje predpisane ustreznosti in morebitne prisotnosti leiomiomov (materničnih fibroidov) ali endometrioze, anamneze trombemboličnih motenj, dejavnikov tveganja za estrogen-odvisne tumorje., npr. dedna predispozicija (sorodniki 1. stopnje z rakom dojke), hipertenzija, jetrna bolezen, diabetes mellitus z ali brez žilnih zapletov, holelitiaza, migrena ali glavobol (huda), sistemski eritematozni lupus, anamneza hiperplazije endometrija, epilepsija in osteoskleroza, potencialni dejavniki tveganja, ki lahko povečajo tveganje za razvoj resnih neželenih učinkov, povezanih z zdravljenjem z estrogenskim progestagenom, kot so embolični in neoplastični dogodki tromba.

V teh primerih je zato pomembno, da zdravnik natančno oceni razmerje med stroški in koristmi, in sicer s periodičnimi pregledi.

ACTIVELLE ® vsebuje laktozo, tako da je lahko njen vnos pri bolnikih z pomanjkanjem laktaznega encima, glukoze / galaktoze ali intolerance za laktozo povezan s hudimi prebavnimi motnjami.

NOSEČNOST IN DOJENJE

Odsotnost kliničnih preskušanj, s katerimi bi lahko opredelili varnostni profil zdravila ACTIVELLE ® med nosečnostjo, in prisotnost eksperimentalnih študij, ki bi dokazale toksičnost visokih estrogenih odmerkov na zdravje zarodka, razširjajo kontraindikacije tudi na nosečnost.

Poleg tega glede na sposobnost estradiola in noretisterona, da prodrejo v prsni filter in se koncentrirajo v materino mleko, to poveča zgoraj navedeno kontraindikacijo tudi v obdobju dojenja.

interakcije

Hkraten vnos učinkovin, ki inducirajo citokromijske encime, kot so primidon, fenitoin, barbiturati, karbamazepin (ki se uporablja za zdravljenje epilepsije), rifampicin (za zdravljenje tuberkuloze), ampicilin, tetraciklin, griseofulvin (antibiotiki, ki se uporabljajo za zdravljenje infekcijske bolezni), ritonavir, modafinil in včasih šentjanževka (hypericum perforatum), bi lahko povečali očistek estradiola in noretisterona, ki ju vsebuje zdravilo ACTIVELLE® in zmanjšali njegove terapevtske učinke.

Pomembno je tudi vedeti, da uporaba spolnih hormonov lahko povzroči razlike v nekaterih laboratorijskih vrednostih, povezanih s funkcijo ščitnice, jeter, ledvic in nadledvične žleze.

Kontraindikacije ACTIVELLE ® - estradiol + noretisteron

ACTIVELLE ® je kontraindiciran v primeru preobčutljivosti na zdravilno učinkovino ali na eno od njegovih pomožnih snovi, v primeru krvavitev iz nožnice neznanega izvora, raka dojke ali odvisnih estrogen-progestinskih tumorjev, sprememb v delovanju jeter in ledvic, obstoječih ali prejšnjih tromboemboličnih procesov.

Neželeni učinki - Neželeni učinki

Vnos zdravila ACTIVELLE ® in drugega estrogena, ki se uporablja pri hormonskem nadomestnem zdravljenju, je povezan s številnimi stranskimi učinki različnih kliničnih razsežnosti.

Živčnost in spremembe razpoloženja, migrena, palpitacije, bolečine v trebuhu, slabost, občasna krvavitev, edemi in povečanje telesne mase so najpogostejši, vendar klinično nadzorovani in lahko regresivni neželeni učinki, ko se zdravljenje ustavi.

Nasprotno, večja incidenca epizod litiaze in žleza na žolčniku, pankreatitisa, emboličnih dogodkov tromba in neoplastičnih patologij, je trenutno glavni problem v zvezi z zaužitjem estrogenskih progestinov za daljša časovna obdobja in zlasti pri skupinah ogroženih bolnikov.

Opombe

ACTIVELLE ® se lahko prodaja le na zdravniški recept.