droge

CARDIOVASC ® Lerkanidipin hidroklorid

Zdravilo CARDIOVASC ® je zdravilo na osnovi lerkanidipinijevega klorida.

TERAPEVTSKA SKUPINA: Kalcijev antagonist s pretežno žilnim učinkom.

IndikacijeAktivni mehanizmiŠtudije in klinična učinkovitost Navodila za uporabo in odmerjanjeOpozorila Nosečnost in dojenjeMedelovanjaKontraindikacijeNeželeni učinki

Indikacije CARDIOVASC ® Lerkanidipin hidroklorid

Zdravilo CARDIOVASC® je zdravilo za zdravljenje blage ali zmerne esencialne hipertenzije.

Mehanizem delovanja CARDIOVASC ® Lercanidipine hydrochloride

CARDIOVASC® predstavlja kot aktivno sestavino lerkanidipin, molekulo, ki pripada družini dihidropiridinov. Ta snov se hitro in popolnoma absorbira v črevesju in prenaša v kri, kjer doseže maksimalni vrh med drugo in tretjo uro. Terapevtsko delovanje lerkanidipina je v glavnem posledica S enantiomera, ki je sposoben vezati in blokirati a1 receptorje počasnih kalcijevih kanalov, zavira vhodni tok tega elementa in tako preprečuje krčenje fibrocelic gladkih mišic. Antihipertenzivni učinek je zato posledica natančnega delovanja učinkovine na arteriolarne mišične celice, kar omogoča znatno zmanjšanje periferne žilne upornosti (vazodilatatorni učinek).

Za lerkanidipin je značilno počasno in podaljšano delovanje, ki ga zagotavlja stalnost na ravni celičnih membran, na koncu katerih se po približno 24 urah presnavljajo jetrni citokromi in izločajo v enakih delih skozi iztrebke in urin.

Opravljene študije in klinična učinkovitost

1. MOŽNA VLOGA LERCANIDIPINA

Čeprav je še vedno v fazi in vitro eksperimentiranja, se zdi, da lerkanidipin lahko prepreči proliferacijo in diferenciacijo arteriolarskih gladkih mišičnih celic. Ta posebna sposobnost ne le pomaga pri antihipertenzivnem učinku, ki ga povzroča delovanje mišičnih relaksantov, temveč tudi zmanjšuje zadebeljenost žil, ki je odgovorna za poslabšanje hemodinamskih lastnosti.

2. KALCIJEV ANTAGONISTI IN PERIFERNI EDEMA: prednosti lerkanidipina

Zdi se, da je lerkanidipin med najvarnejšimi kalcijevimi antagonisti dihidropiridina, ki se trenutno uporabljajo v klinični praksi. Pomembna študija v metaanalizi kaže, da se incidenca perifernih edemov in posledično prekinitev zdravljenja z zdravili pri bolnikih, ki se zdravijo z lerkanidipinom, v primerjavi z drugimi antagonisti kalcija odločno zmanjša.

3. UČINKOVITOST KOMBINIRANE TERAPIJE V ZDRAVLJENJU HIPERTENZIJE

Zdi se, da je uporaba kalcijevih antagonistov in inhibitorjev renin-angiotenzinskega sistema ena najbolj obetavnih kombinacij zdravil pri zdravljenju hipertenzije. Zdi se, da se več študij strinja o večji učinkovitosti in varnosti kombinirane terapije v primerjavi z monoterapijo z enim od obeh zdravil, tudi pri hipertenzivnih bolnikih z presnovnimi in organskimi zapleti. Vendar pa učinkovitost sinergije med lerkanidipinom in enalaprilom pri preprečevanju kardiovaskularnih dogodkov še ni pojasnjena.

Način uporabe in odmerjanje

CARDIOVASC ® 10 mg tablete lerkanidipina: za zdravljenje blage do zmerne esencialne hipertenzije priporočamo, da vzamete eno tableto na dan. Pod strogim zdravniškim nadzorom se dnevni odmerek lahko poveča na 2 tableti, če po dveh tednih zdravljenja niso dosegli zadovoljivega padca tlaka.

Vnos je treba izvesti najkasneje 15 minut pred obrokom, saj lahko velikost in vrsta zaužitih hranil spremenita normalen farmakokinetični profil zdravila CARDIOVASC ®.

V PRIMERU UPORABE CARDIOVASC ® Lercanidipine hydrochloride - ZAHTEVA IN PREVERJANJE VAŠEGA ZDRAVNIKA JE POTREBNA.

Opozorila CARDIOVASC ® Lercanidipine hydrochloride

Pred in med dajanjem zdravila CARDIOVASC ® je treba opraviti skrbno spremljanje arterijskega tlaka, da se pravilno določi načrt zdravljenja in relativni odmerek.

Zmanjšanje terapevtskega odmerka je lahko potrebno pri bolnikih z jetrno boleznijo, pri katerih lahko zmanjšana funkcionalnost citokromnih encimov povzroči zmanjšanje inaktivacije lerkanidipina in posledično krepitev terapevtskih učinkov. Enak argument je naravno ponovljiv za uporabo zdravil in molekul, ki lahko vplivajo na delovanje citokroma CYP 3A4.

Posebno previdnost je potrebna pri bolnikih z insuficienco ledvic, ventrikularno disfunkcijo, srčno ishemijo in disfunkcijo atrijskega sinusnega vozlišča.

Med pomožnimi snovmi CARDIOVASC® predstavlja laktozo, ki je lahko nevarna pri bolnikih z pomanjkanjem laktaze, galaktozemijo ali sindromom malabsorpcije glukoze / galaktoze.

Nekateri simptomi, povezani s terapijo z zdravilom CARDIOVASC ®, kot so omotica, glavobol, astenija in zaspanost, čeprav redki, bi lahko zmanjšali bolnikove zaznavne in reaktivne zmogljivosti, zaradi česar je vožnja vozil in uporaba strojev nevarna.

NOSEČNOST IN DOJENJE

Kljub prisotnosti eksperimentalnih študij, opravljenih na živalih, ki kažejo odsotnost teratogenih in mutagenih učinkov lerkanidipina na plod, so pri drugih zdravilnih učinkovinah iste terapevtske kategorije in podobne kemične strukture opažene malformacije ploda, zaostajanje rasti odsotnosti kliničnih preskušanj pri ljudeh, se izogibajte uporabi zdravila CARDIOVASC ® v celotnem obdobju nosečnosti.

Kontraindikacije segajo tudi do obdobja dojenja, glede na možno izločanje zdravila v materino mleko z učinki, ki niso preučeni ali predvidljivi.

interakcije

Kot je znano, so citokrom hepatični encimi, ki so odgovorni za presnovo lerkanidipina, zelo dovzetni za zaviranje in spodbujanje delovanja različnih zdravil in molekul, zato bi lahko CARDIOVASC® medsebojno vplival z:

  1. Zaviralce beta z jetrno presnovo (metopropol), fenitoinom, astemizolom, amiodaronom in drugimi induktorji CYP 3A4, kar ima za posledico povečano aktivnost tega encima in relativno zmanjšanje plazemskih koncentracij ter biološko učinkovitost lerkanidipina;
  2. Zaviralci CYP3A4, kot so grenivkin sok in ciklosporin, s povečano biološko uporabnostjo lerkanidipina in povečanjem terapevtskih učinkov.

V obeh primerih je lahko potrebna prilagoditev odmerka, da se zmanjšajo morebitni neželeni učinki.

Poleg tega se lahko antihipertenzivni učinek zdravila CARDIOVASC ® poveča s sočasno uporabo antihipertenzivnih zdravil in alkohola.

Kontraindikacije CARDIOVASC ® Lercanidipine hydrochloride

Zdravilo CARDIOVASC ® je kontraindicirano v primeru preobčutljivosti na eno od njegovih sestavin, hudo jetrno bolezen in nefropatijo, kongestivno srčno popuščanje, angino pektoris in nedavni srčni napad. Kontraindikacije se neizogibno nanašajo na ženske v obdobju nosečnosti in laktacije ali med plodnim obdobjem, če ni zaščitne kontracepcijske terapije.

Neželeni učinki - Neželeni učinki

Zdi se, da se dajanje zdravila CARDIOVASC ® dobro prenaša, pojavnost neželenih učinkov pa ne presega 2%. Med najpogostejšimi učinki so omotica, periferni edem, tahikardija, palpitacije in glavobol. Nasprotno, pojavijo se klinično pomembni simptomi, kot so žilni, živčni, kožni in gastrointestinalni simptomi.

Omenjeni učinki so lahko pogostejši - in jih spremljajo tudi resni zapleti, kot so povečane epizode angine in miokardni infarkt - v posebnih skupinah ogroženih bolnikov.

Opombe

Zdravilo CARDIOVASC ® se lahko prodaja le na zdravniški recept.