ACTOS ® - pioglitazon

ACTOS ® zdravilo na osnovi pioglitazona hidroklorida.

TERAPEVTSKA SKUPINA: oralna hipoglikemična sredstva - tiazolidindioni

IndikacijeAktivni mehanizmiŠtudije in klinična učinkovitost Navodila za uporabo in odmerjanjeOpozorila Nosečnost in dojenjeMedelovanjaKontraindikacijeNeželeni učinki

Indikacije ACTOS ® - pioglitazon

ACTOS ® je zdravilo za zdravljenje sladkorne bolezni tipa II v primeru neuspeha nefarmakoloških terapevtskih ukrepov, kot so uravnotežena prehrana in zdrav življenjski slog.

Pioglitazon se lahko uporablja tudi v kombinirani terapiji z metforminom ali sulfonilsečninami, če samo monoterapija ne more zagotoviti dobrega uravnavanja glikemije.

V hujših primerih se ACTOS ® lahko učinkovito uporablja tudi skupaj z insulinom.

Mehanizem delovanja ACTOS ® - pioglitazon

Pioglitazon, ki ga vsebuje ACTOS ®, je zdravilo, ki spada v farmacevtsko kategorijo tiazolidindionov, z pomembno hipoglikemično aktivnostjo.

Peroralno se hitro absorbira na črevesni ravni, z biološko uporabnostjo 80% in z največjo plazemsko koncentracijo, ki je dosegla približno 2 uri po zaužitju.

Po približno 5-6 urah je pioglitazon podvržen pomembni jetrni presnovi, ki jo podpirajo encimi, ki spadajo v kategorijo citokroma, s posledičnim izločanjem njegovih presnovkov tako z urinom kot z blatom.

Hipoglikemična učinkovitost te spojine je v bistvu posledica njene sposobnosti, da doseže inzulin občutljiva tkiva in organe, kot je maščobno tkivo, mišice in jetrno tkivo, izboljša periferno aktivnost insulina in tako pomaga ohranjati hipoglikemični učinek.

Z molekularnega vidika je to delovanje zagotovljeno s sposobnostjo pioglitazona, da aktivira receptorje gama PPAR, vključenih v transkripcijsko modulacijo različnih genov, ki so koristni za uravnavanje metabolizma glukoze in lipidov ter za zmanjšanje aktivacije vnetnega procesa.

Preprosto povedano, aktivacija vseh teh znotrajceličnih mehanizmov ima obliko možnosti zmanjšanja glikemije s povečanjem razpoložljivosti periferne in tkivne glukoze ter zmanjšanjem vnetnega procesa, zelo aktivnega na žilnem nivoju, ki je odgovoren za nekatere najpomembnejše posledice diabetične patologije. .

Opravljene študije in klinična učinkovitost

1. UČINKOVITOST PIOGLITAZONA V OBDELAVI DIABETESA TIPA II \ t

Študija je bila izvedena na približno 2116 bolnikih s sladkorno boleznijo tipa II, ki so jo spremljali spremenjeni lipidemični profil. Uporaba pioglitazona pri bolnikih, ki se ne odzivajo na metformin ali sulfonilsečnine, je zagotovila zmanjšanje glikoziliranega Hb za 1, 5%, trigliceridov za 21% in LDL holesterola za 15%. Ti pomembni rezultati potrjujejo pomembnost zdravljenja s pioglitazonom ne le na področju endokrinega zdravja pri bolnikih s sladkorno boleznijo.

2. ZAŠČITNA VLOGA PIOGLITAZONA

Pioglitazon so testirali v več laboratorijih tudi za zaščitno vlogo proti oksidativnim boleznim. Natančneje, številne študije kažejo, da lahko uporaba te učinkovine znatno zmanjša škodo, ki jo povzročajo srčni napadi, poškodbe možganov, kapi in oksidanti, pri čemer je pomembno zaščitno delovanje tako žilne kot živčne. To delovanje, verjetno povezano z zmožnostjo modulacije produkcije vnetnih citokinov in hkrati povečanjem telesnih antioksidativnih sposobnosti, nam omogoča, da pogledamo pioglitazon kot aktivno zdravilo pri diabetični patologiji ne le pri nadzoru glukoze v krvi, ampak tudi pri preprečevanju žilnih posledic. in živčen.

3. GENERIČNI ALI IZVORNI DROG?

Izbira generičnega zdravila ali izvirnika je pogosto eno od najpomembnejših vprašanj, s katerimi se soočata tako zdravnik kot diabetični bolnik. V tem primeru je izvedena študija pokazala, kako lahko Pioglitazon v izvirni obliki in pri generičnem zdravilu ohrani enake učinke in enako varnost, kar zagotavlja zmanjšanje glikemije, glikoziliranega hemoglobina in LDL holesterola. V obeh skupinah so opazili edeme in migrene.

Način uporabe in odmerjanje

Tablete ACTOS ® Pioglitazone 30 mg:

Priporočljivo je jemati 15 ali 30 mg pioglitazona na dan kot enkratno dajanje, ne glede na vnos hrane.

Pri starejših bolnikih ali v primeru sočasne terapije z drugimi hipoglikemičnimi zdravili bo morda treba prilagoditi odmerek.

Opozorila ACTOS ® - pioglitazon

Zdravljenje z zdravilom ACTOS ® mora spremljati periodično spremljanje različnih kemijskih parametrov krvi, kot so:

Glikemija: za pravilno modulacijo zdravljenja z zdravili;
Transaminaze: za spremljanje delovanja jeter in sčasoma prekinitev zdravljenja, kadar raven ALT preseže 3-kratno zgornjo mejo;
Hemoglobin: za spremljanje morebitne kapljice, ki jo povzroča pioglitazon.

Pri bolnikih, pri katerih obstaja tveganje za razvoj bolezni srca ali predisponirajočih dejavnikov, bolezni jeter in zlomov kosti, je potreben natančen in stalen zdravniški nadzor.

Tablete ACTOS ® vsebujejo laktozo, ki lahko pri bolnikih z intoleranco za galaktozo ali pomanjkanjem laktaze ali malabsorpcijo glukoze / galaktoze povzroči gastrointestinalne motnje.

Ne smemo pozabiti, da kombinirano zdravljenje s sulfonilsečninami ali insulinom objektivno povečuje tveganje za hipoglikemijo, kar lahko zmanjša bolnikovo sposobnost zaznavanja, zaradi česar je nevarno uporabljati stroje in voziti vozila.

NOSEČNOST IN DOJENJE

Študije na živalskih modelih so pokazale, da lahko uporaba med nosečnostjo bistveno zmanjša rast ploda, kar verjetno zmanjša razpoložljivost glukoze v plodu.

Glede na te podatke in glede na odsotnost kliničnih preskušanj v literaturi je ACTOS ® kontraindiciran med nosečnostjo.

Poleg tega prisotnost aktivne sestavine v materinem mleku omejuje njeno uporabo tudi v obdobju dojenja.

interakcije

Čeprav se zdravilo presnavlja v raven jeter s pomočjo encimov, ki spadajo v družino citokromov, je število potencialno nevarnih farmakokinetičnih interakcij omejeno.

Natančno sočasno zdravljenje z gemfibrozilom ali rifampicinom je zahtevalo nadaljnjo prilagoditev odmerka pioglitazona, da bi ohranili njegove terapevtske lastnosti nespremenjene.

Kontraindikacije ACTOS ® - pioglitazon

ACTOS ® je kontraindiciran pri bolnikih z jetrno insuficienco, diabetično keto acidozo, preobcutljivostjo na zdravilno ucinkovino ali pomožno snov, v anamnezi s srcnimi boleznimi, predhodno in med nosecnostjo ter dojenjem.

Neželeni učinki - Neželeni učinki

Zdravljenje s pioglitazonom je pogosto spremljalo pojav številnih neželenih učinkov, od katerih so nekateri klinično pomembni.

Natančneje, pogosto so bile ugotovljene motnje vida, okužbe dihal, povečanje telesne mase, hipoestezija, anemija, atralgija, hematurija, omotica in edemi, ki so večinoma koncentrirani v začetnem obdobju zdravljenja.

Klinično resnejša, a na srečo manj pogosta reakcija je vplivala na srčno-žilni sistem s pojavom srčnega popuščanja.

Ko so zdravilo ACTOS ® dajali v kombinaciji z insulinom, so opazili pomembno znižanje glikemije, ki je povzročilo hipoglikemijo pri bolnikih, ki so bili nagnjeni ali slabo kompenzirani.