droge

Nitroglicerin kot zdravilo

splošnost

Nitroglicerin - znan tudi kot trinitroglicerin ali gliceril trinitrat - je učinkovina, ki spada v skupino organskih nitratov. S kemičnega vidika je nitroglicerin triester glicerin nitrata.

Ta učinkovina se uporablja v terapiji za zdravljenje različnih bolezni srca in za zdravljenje bolečin, ki jih povzročajo kronične analne razpoke. Nitroglicerin je na voljo v obliki različnih farmacevtskih formulacij, primernih za različne načine dajanja (transdermalni, sublingvalni, intravenski, rektalni). Odločitev o uporabi farmacevtske oblike namesto drugega je odvisna od zdravnika in se bistveno razlikuje glede na patologijo, ki jo je treba zdraviti.

radovednost

Nitroglicerin je zelo nestabilna in eksplozivna kemična spojina. To so odkrili italijanski kemik in zdravnik Ascanio Sobrero leta 1846. Zmožnost eksplozije z hitrim segrevanjem in polnjenjem je pomenila, da je bila ta molekula uporabljena za proizvodnjo številnih eksplozivov, vključno z dinamitom.

Vendar pa v farmacevtskih formulacijah razredčenje nitroglicerina z različnimi tipi pomožnih snovi odpravlja ta problem nestabilnosti, ki vodi do eksplozivnosti spojine. Zato se zdravila, ki vsebujejo to učinkovino, lahko varno uporabljajo.

Terapevtske indikacije

Za kaj se uporablja nitroglicerin

Terapevtske indikacije za nitroglicerin se lahko razlikujejo glede na farmacevtsko obliko, v kateri se nahaja, zato je odvisna od načina dajanja zdravila, prek katerega se zdravilo jemlje.

Natančneje je uporaba nitroglicerina indicirana v naslednjih primerih: \ t

  • Preventivno zdravljenje angine pektoris, tako v monoterapiji kot v kombinaciji z drugimi zdravili proti angini (transdermalni obliž in sublingvalni sprej);
  • Zdravljenje kriz angine pektoris (sublingvalni sprej, tablete in raztopina za infundiranje);
  • Akutna odpoved levega prekata, ne glede na to, ali gre za miokardni infarkt ali ne (raztopina za infundiranje);
  • Hipertenzivna kriza (raztopina za infundiranje);
  • Akutni pljučni edem in pljučni pred edem (raztopina za infundiranje);
  • Zdravljenje bolečine zaradi analnih razpok (rektalna mazilo).

opozorila

Kaj morate vedeti, preden vzamete Nitroglicerin

Uporaba nitroglicerina naj poteka le pod strogim nadzorom zdravnika.

Nitroglicerin je treba uporabljati zelo previdno v prisotnosti: \ t

  • Odpoved ledvic;
  • Huda jetrna odpoved;
  • hipotiroidizem;
  • hipotermija;
  • Države podhranjenosti;
  • Poškodba glave;
  • Možgansko krvavitev.

Ker lahko uporaba nitroglicerina povzroči hipotenzijo in hude glavobole, je treba doseči idealen odmerek za vsakega bolnika postopoma. Poleg tega, ker lahko nitroglicerin povzroči znižanje krvnega tlaka tudi pri nizkih odmerkih, je dobro, da se po jemanju izognemo nenadnim spremembam položaja (na primer, da se izognemo nenadnemu prehodu iz sedečega položaja v stoječi položaj).

Nitroglicerin je treba uporabljati previdno tudi pri preiskovancih z alergijami na druge nitrodivode, saj so znani primeri navzkrižne tolerance .

Vnos nitroglicerina lahko povzroči neželene učinke, ki lahko zmanjšajo sposobnost reagiranja, zato ne priporočamo vožnje vozil in uporabe strojev, zlasti v prvem obdobju zdravljenja.

Farmakološke interakcije

Katera zdravila in katera živila ali pijače lahko vplivajo na delovanje nitroglicerina?

Sočasna uporaba nitroglicerina in naslednjih zdravil lahko poveča hipotenzivni učinek nitroglicerina:

  • Triciklični antidepresivi;
  • Zdravila za zdravljenje erektilne disfunkcije (inhibitorji fosfodiesteraze tipa 5);
  • antihipertenziv;
  • diuretiki;
  • pomirjevala;
  • Drugi nitroderivi.

Poleg tega je treba zaradi možnih interakcij zdravil obvestiti svojega zdravnika, če jemljete katero od naslednjih zdravil:

  • acetilcistein;
  • heparin;
  • alteplaza;
  • dihidroergotamin;
  • Acetilsalicilna kislina in drugi NSAID (nesteroidna protivnetna zdravila).

Vendar je priporočljivo, da svojega zdravnika obvestite, če jemljete - ali ste pred kratkim jemali - zdravila ali snovi kakršne koli vrste, vključno z zdravili brez recepta, zeliščnimi izdelki in zeliščnimi izdelki.

Nazadnje, med terapijo z nitroglicerinom je treba čim bolj zmanjšati ali celo bolje odpraviti uživanje alkohola .

Neželeni učinki

Kakšni neželeni učinki lahko povzročijo Nitroglicerin?

Kot vsa zdravila lahko tudi nitroglicerin povzroči več neželenih učinkov, čeprav jih ne doživijo vsi bolniki. Vrsta in intenzivnost, s katero se lahko pojavijo neželeni učinki, se dejansko razlikujejo od posameznika do posameznika, odvisno od vrste farmacevtske oblike in načina uporabe zdravila, odvisno od odmerka zdravila in občutljivosti vsake osebe. na isto aktivno sestavino.

Glavni neželeni učinki, ki se lahko pojavijo med zdravljenjem z nitroglicerinom, so opisani spodaj.

Bolezni živčevja

Vnos nitroglicerina lahko povzroči hud glavobol, omotico, zaspanost in duševno zmedenost.

Kardiovaskularne motnje

Nitroglicerin lahko povzroči bolezni srca in ožilja, kot so:

  • Hipotenzija in ortostatska hipotenzija;
  • Refleksna tahikardija;
  • palpitacije;
  • sinkopa;
  • Vroče utripa;
  • Paradoksalna bradikardija.

Bolezni prebavil

Vnos nitroglicerina bi lahko spodbudil pojav slabosti, bruhanja in zgage (slednji neželeni učinek pa se pojavlja redko).

V primeru rektalne uporabe se lahko pojavi tudi driska.

Kožne in subkutane motnje

Po dajanju nitroglicerina se lahko pojavijo: \ t

  • Kožni izpuščaj;
  • rdečina;
  • Opekline in draženje na mestu aplikacije ali injiciranja (na splošno se ti sekundarni učinki pojavijo le, kadar se uporabljajo transdermalni obliži, raztopina za infundiranje ali rektalna mazila).

Drugi neželeni učinki

Drugi neželeni učinki, ki se lahko pojavijo med zdravljenjem z nitroglicerinom, so: \ t

  • Celo hude alergijske reakcije;
  • Občutek šibkosti;
  • Zamegljen vid;
  • Poudarjeno znojenje;
  • cianoza;
  • Methemoglobinemija.

Preveliko

Uporaba prevelikih odmerkov nitroglicerina lahko vodi do simptomov, kot so: \ t

  • Močno znižanje krvnega tlaka;
  • palpitacije;
  • Refleksna tahikardija;
  • slabost;
  • bruhanje;
  • Rdečica kože;
  • Hladno potenje;
  • Vztrajni in pulzirajoči glavobol;
  • omotica;
  • Motnje vida;
  • Povečanje intrakranialnega tlaka;
  • krči;
  • Collapse (sinkopa);
  • Srčni zastoj;
  • Methemoglobinemija.

V najhujših primerih prevelikega odmerka se lahko zgodi tudi smrt.

Zato je treba glede na resnost simptomatov v primeru suma ali ugotovljenega prevelikega odmerjanja nitroglicerina takoj prekiniti dajanje zdravila (odstraniti obliž, ustaviti infuzijo itd.) In nemudoma se obrnite na zdravnika in zdravniško pomoč. Bolnika je zato treba zdraviti z vsemi ustreznimi zdravljenji, da bi preprečili hude simptome, ki jih povzroči preveliko odmerjanje.

Mehanizem ukrepanja

Kako zdravilo Nitroglycerin deluje?

Nitroglicerin je aktivna sestavina z vazodilatacijskim delovanjem, zato lahko sprosti gladke mišice žil . To se zgodi zato, ker nitroglicerin, ko ga dajemo, sprosti dušikov oksid ( NO ), močan vazodilatator, ki ga telo proizvaja tudi na endotelijski ravni.

Predvsem pa vetrni dilatacijski učinek nitroglicerina prevladuje nad arterijskim, kar daje prednost zmanjšanju srčnega prednapetosti. Poleg tega aktivna sestavina povzroči tudi rahlo znižanje koronarne in periferne arterijske upornosti.

Vsi ti učinki pomenijo prihranek pri srčnem delu in zmanjšanje porabe kisika v miokardu.

Zahvaljujoč temu mehanizmu delovanja je nitroglicerin sposoben preprečiti in preprečiti napad angine pektoris.

Podobno, ko se nitroglicerin daje na rektalni ravni, pride do vazodilatacije s posledično sprostitvijo notranjega analnega sfinktra in zmanjšanjem bolečine, povezane z analnimi razpokami.

Način uporabe in odmerjanje

Kot smo že omenili, je nitroglicerin na voljo v različnih farmacevtskih oblikah, ki jih lahko dajemo na različne načine in jih lahko uporabljamo za zdravljenje različnih motenj in bolezni.

Transdermalni obliži

Transdermalni obliži na osnovi nitroglicerina se uporabljajo za preventivno zdravljenje angine pektoris. Na voljo so v naslednjih odmerkih: 2, 5 mg / 24 ur; 5 mg / 24 ur; 10 mg / 24 ur; 15 mg / 24 ur.

Običajno se zdravljenje začne z aplikacijo transdermalnega obliža, ki vsebuje 2, 5-5 mg nitroglicerina, ki ga je treba zamenjati po 24 urah. Nato se lahko terapevtski odmerek poveča na največ 10-15 mg nitroglicerina na dan.

Prosimo, upoštevajte

Da bi se izognili pojavu tahifilaksije (kratkotrajne tolerance), naj ostanejo nanosi na osnovi nitroglicerina na kožo največ 12 do 16 ur, tako da bodo imeli "prost" časovni interval vsaj 8 do 8 ur . 12 ur (s prekinitvami ). Po tem se lahko uporabi nov obliž, dokler ni preteklo 24 ur od prejšnje aplikacije. Priporočljivo pa je, da upoštevate navodila, ki vam jih je dal zdravnik, in navodila, ki so navedena na navodilu za uporabo zdravila.

Obliže je treba po možnosti nanašati na prsni koš in nikoli na konce rok ali nog, na poškodovano ali razdraženo kožo in na brazgotine. V vsakem primeru za več informacij o uporabi in pravilni uporabi transdermalnih obližev, ki vsebujejo nitroglicerin, glejte navodilo za uporabo zdravila, ki ga je predpisal zdravnik.

Podjezični sprej

Nitroglicerin v obliki sublingvalnega razpršila se uporablja predvsem za kratkoročno preventivno zdravljenje angine pektoris in za zdravljenje napadov angine pektoris.

Da bi preprečili napad angine pektoris, je priporočeni odmerek 300 mikrogramov nitroglicerina, ki ga je treba vzeti vsaj 2-3 minute pred okoliščinami, ki lahko pripomorejo k pojavu napada, kot je na primer velik fizični napor, močna sprememba temperature, itd. (če želite izvedeti več o pogojih, ki lahko pripomorejo k pojavu napada, se posvetujte s svojim zdravnikom).

Za zdravljenje angine pektoris pa je priporočljivo dajati 300 mikrogramov nitroglicerina. V primeru, da se kriza ne reši sama, je priporočljivo ponoviti dajanje enkrat ali dvakrat v razmakih približno 2-3 minute.

Seveda, ker gre za sublingvalni sprej, je treba zdravilo izdati pod jezikom. Vendar pa tudi v tem primeru za več informacij o pravilni uporabi sublingvalnega razpršila na osnovi nitroglicerina glejte navodilo za uporabo zdravila, ki ga je predpisal zdravnik.

tablete

Tablete nitroglicerina se uporabljajo za zdravljenje akutne angine pektoris. Običajno te tablete vsebujejo 300 mikrogramov učinkovine.

V primeru akutnega napada je priporočeni odmerek ena tableta. To je treba razbiti z zobmi in nato stopiti pod jezikom.

Če napad ostaja, priporočamo, da vzamete še eno tableto po nekaj minutah.

Raztopina za infundiranje

Nitroglicerin lahko dajemo parenteralno za zdravljenje napadov angine pektoris, pri zdravljenju akutne odpovedi levega prekata, ki sledi ali ne z akutnim miokardnim infarktom, pri zdravljenju akutnega pljučnega edema in pljučnega pred edema in v primeru krize. hipertenzivna.

Odmerek mora določiti zdravnik posamezno za vsakega bolnika. Vendar pa je odmerek 0, 5-6 mg / uro, ki se daje z neprekinjeno intravensko infuzijo.

Rektalna pomada

Nitroglicerin v obliki rektalne mazila se uporablja za zdravljenje bolečine, ki jo povzročajo analne razpoke.

V teh primerih je priporočeni odmerek nitroglicerina približno 1, 5 mg nitroglicerina. Mazilo je treba uporabiti v analnem kanalu s prstom vsakih 12 ur. Za več informacij o tem, kako ga uporabiti, se posvetujte z zdravnikom in natančno preberite navodilo za uporabo zdravila, ki ga je predpisal zdravnik.

Nosečnost in dojenje

Ali se lahko Nitroglicerin uporablja med nosečnostjo in dojenjem?

Ker ni zanesljivih študij, ki bi lahko določile varno uporabo nitroglicerina pri nosečnicah ali doječih ženskah, je uporaba zdravila v tej kategoriji bolnikov na splošno kontraindicirana.

Vendar pa je odločitev o dajanju nitroglicerina nosečnicam in materam, ki dojijo, izključno in izključno z zdravnikom.

kontraindikacije

Kadar se Nitroglicerin ne sme uporabljati

Uporaba nitroglicerina je kontraindicirana v naslednjih primerih:

  • Znana preobčutljivost na nitroglicerin sam ali na druge nitrate;
  • Akutna neuspeh cirkulacije;
  • V prisotnosti hude hipotenzije (maksimalni tlak manj kot 90 mmHg);
  • Huda anemija;
  • Toksični pljučni edem;
  • Poškodba glave;
  • Huda hipovolemija (zmanjšanje volumna krvi);
  • Visok intrakranialni in / ali intraokularni tlak;
  • V prisotnosti okluzivne hipertrofične kardiomiopatije;
  • V primeru aortne stenoze, mitralne stenoze ali konstriktivnega perikarditisa;
  • V primeru sočasnega jemanja sildenafila ali drugih zdravil za zdravljenje erektilne disfunkcije;
  • Med nosečnostjo;
  • Med dojenjem.