droge

fluoksetin

Fluoksetin je antidepresivno zdravilo, ki spada v razred selektivnih zaviralcev prevzema serotonina (ali SSRI). Morda je najbolj znan pod blagovno znamko Prozac®.

Fluoksetin - kemijska struktura

Odkrila jo je farmacevtska družba Eli Lilly Company, leta 1987 pa jo je odobrila ameriška uprava za hrano in zdravila.

Šteje se za zelo pomembno zdravilo, tako da je vključeno v seznam bistvenih zdravil, ki jih pripravlja Svetovna zdravstvena organizacija (WHO). Na tem seznamu so navedena vsa zdravila, ki morajo biti prisotna v osnovnem zdravstvenem sistemu.

indikacije

Za kaj uporablja

Uporaba fluoksetina je indicirana pri zdravljenju:

  • Epizode hude depresije;
  • Obsesivno-kompulzivna motnja;
  • Bulimija;
  • Zmerna do huda huda depresivna motnja pri otrocih in mladostnikih. V tem primeru je treba fluoksetin predpisati v povezavi s psihoterapijo.

opozorila

Depresija je povezana s povečanim tveganjem za samomorilne misli, samopoškodovanje in samomor. Ker se izboljšanje teh simptomov morda ne pojavi takoj v prvih obdobjih zdravljenja, je priporočljivo nadzorovati bolnike, dokler se takšno izboljšanje ne doseže.

Uporaba fluoksetina pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, lahko povzroči samomorilno vedenje. Zato je treba otroke in mladostnike, ki se zdravijo z zdravilom, stalno nadzirati, da bi odkrili zgodnje samomorilne simptome.

Rast in razvoj pubertete je treba nadzorovati pri otrocih in mladostnikih, ki se zdravijo s fluoksetinom, saj lahko to povzroči zapoznelo puberteto.

Fluoksetin ima lahko konvulzivne učinke, zato je potrebna previdnost pri dajanju zdravila bolnikom s krči v anamnezi.

Pri bolnikih z nestabilnimi epileptičnimi napadi ali epilepsijo se je treba izogibati dajanju fluoksetina. Bolnike na zdravilu z nadzorovano epilepsijo je treba skrbno spremljati.

Uporabo fluoksetina je treba prekiniti, če bolnik preide v manično fazo.

Pri bolnikih z anamnezo maničnih motenj je treba zdravilo dajati previdno.

Zdravljenje s fluoksetinom lahko povzroči spremembo glikemične kontrole pri bolnikih s sladkorno boleznijo. Morda bo treba prilagoditi odmerek insulina in / ali peroralnih antidiabetikov, ki se uporabljajo za zdravljenje te bolezni.

interakcije

Kombinaciji fluoksetina in selektivnih zaviralcev monoaminooksidaze (MAOI) tipa A se je treba izogibati.

Sočasna uporaba fluoksetina in MAO tipa B pa zahteva klinično spremljanje bolnikov zaradi povečanega tveganja za pojav serotoninskega sindroma.

Sočasna uporaba fluoksetina in fenitoina (zdravila za zdravljenje epilepsije) lahko povzroči spremembe v plazemski koncentraciji fluoksetina samega. Takšne spremembe lahko povzročijo zelo nevarne strupene učinke.

Fluoksetin lahko povzroči spremembo koncentracije tamoksifena v plazmi (zdravilo proti raku), zato je pri sočasni uporabi teh dveh zdravil potrebna previdnost.

Kombinacija fluoksetina z naslednjimi zdravili povečuje tveganje za pojav serotoninskega sindroma: \ t

  • Tramadol (opioidni analgetik);
  • Hypericum (ali šentjanževka, rastlina z antidepresivnimi lastnostmi);
  • Triptofan (aminokislina, iz katere se sintetizira serotonin);
  • Litij (ki se uporablja za zdravljenje bipolarnih motenj);
  • Triptans (zdravila, ki se uporabljajo za zdravljenje migrene).

Poleg tega povezava s triptani poveča tveganje za razvoj koronarne vazokonstrikcije in hipertenzije.

Veliko pozornosti je treba posvetiti sočasni uporabi fluoksetina in zdravil, ki lahko vplivajo na srčni ritem, na primer:

  • Antiaritmična zdravila, kot so flekainid in encainid ;
  • Antipsihotiki, kot so fenotiazin, pimozid, klozapin in haloperidol ;
  • Triciklični antidepresivi (TCA), kot so imipramin, desipramin in amitriptilin ;
  • Antimikrobna sredstva, kot je sparfloksacin moksifloksacin, eritromicin in pentamidin ;
  • Zdravila proti malariji, kot je halofantrin ;
  • Antihistaminiki, kot so astemizol in mizolastin .

Presnova fluoksetina vpliva predvsem na sistem jetrnih encimov citokroma P2D6, zato lahko sočasna uporaba zdravil, ki se presnavljajo s tem encimskim sistemom, povzroči interakcije z zdravili.

Ker lahko fluoksetin povzroči nenormalno krvavitev, je potrebna velika previdnost pri sočasni uporabi peroralnih antikoagulantov (npr. Varfarina ).

Elektrokonvulzivno zdravljenje v kombinaciji s terapijo s fluoksetinom lahko povzroči dolgotrajne konvulzije ali poveča njihovo pogostnost pri bolnikih z že obstoječimi epileptičnimi napadi.

Izogibati se je treba kombinaciji alkohola z zdravili, ki zavirajo prevzem serotonina (vključno s fluoksetinom).

Neželeni učinki

Fluoksetin lahko povzroči vrsto neželenih učinkov, ki se lahko razlikujejo - glede na vrsto in intenzivnost - od enega pacienta do drugega zaradi različne občutljivosti, ki jo ima vsaka oseba proti zdravilu.

V nadaljevanju so navedeni glavni neželeni učinki, ki se lahko pojavijo med zdravljenjem s fluoksetinom.

Alergijske reakcije

Zdravljenje s fluoksetinom lahko sproži alergijske reakcije pri občutljivih posameznikih. Simptomi, ki se lahko pojavijo, so izpuščaj, srbenje, koprivnica, anafilaktoidna reakcija, vaskulitis (vnetje krvnih žil) in angioedem.

Bolezni prebavil

Zdravljenje s fluoksetinom lahko povzroči slabost, bruhanje, drisko, dispepsijo in disfagijo . Fluoksetin lahko povzroči tudi suha usta in spremembe v smislu okusa .

Bolezni živčevja

Uporaba fluoksetina lahko povzroči:

  • glavobol;
  • omotica;
  • Spremembe v spanju (kot so nespečnost ali pojav nenormalnih sanj);
  • evforija;
  • Nenormalni in nenadzorovani gibi (kot so npr. Živčni tiki);
  • krči;
  • Psihomotorični nemir;
  • halucinacije;
  • Stanje zmedenosti;
  • vznemirjenost;
  • anksioznost;
  • Napadi panike;
  • Motnje koncentracije;
  • Kognitivne procesne motnje;
  • Samomorilno vedenje in / ali misli.

Spolne motnje

Zdravljenje s fluoksetinom lahko povzroči zapoznelo ali odsotno ejakulacijo in priapizem (sindrom, za katerega je značilna boleča erekcija brez spolnega vzburjenja).

Motnje ledvic

Zdravljenje s fluoksetinom lahko povzroči spremembo pogostnosti uriniranja in zastajanja urina .

Serotoninski sindrom

Fluoksetin lahko povzroči serotoninski sindrom, zlasti če ga dajemo v kombinaciji z drugimi zdravili, ki lahko povečajo serotoninski signal.

Gre za sindrom, za katerega je značilno prekomerno serotonergično delovanje v centralnem živčnem sistemu; imenujemo ga tudi zastrupitev s serotoninom .

Intoksikacija je lahko blaga, zmerna ali huda, simptomi, ki so značilni, pa se ponavadi pojavijo zelo hitro.

Pri blagi obliki so simptomi, ki se kažejo:

  • tahikardija;
  • mrzlica;
  • Povečano znojenje;
  • glavobol;
  • Midriaza (dilatacija učencev);
  • tresenje;
  • Mioklonija (kratko in nehoteno krčenje mišice ali skupine mišic);
  • krči;
  • Natančni refleksi.

V primeru zmerne zastrupitve pa se lahko pojavijo:

  • Poudarjanje črevesnih zvokov (borborigme);
  • driska;
  • Arterijska hipertenzija;
  • Povišana telesna temperatura.

V primeru hude zastrupitve je opazno povečanje srčnega utripa in krvnega tlaka. Bolnik lahko vstopi tudi v šok s telesnimi temperaturami nad 40 ° C.

Prav tako se lahko pojavita rabdomioliza (zlom celic skeletnih mišic in njihovo sproščanje v krvni obtok), konvulzije in odpoved ledvic.

hiponatriemija

Zdravljenje s fluoksetinom lahko povzroči hiponatremijo, kar lahko povzroči zmanjšanje koncentracije natrija v plazmi. Na splošno je to reverzibilen stranski učinek, ki se po prekinitvi zdravljenja zmanjša.

Bolezni dihal

Fluoksetin lahko povzroči dispnejo in faringitis . Redkeje lahko zdravilo spodbuja razvoj vnetnih in / ali vlaknenih procesov .

Simptomi suspenzije

Nenadna prekinitev zdravljenja s fluoksetinom lahko povzroči tako imenovane odtegnitvene simptome: \ t

  • omotica;
  • parestezije;
  • Nespečnost in motnje spanja na splošno;
  • astenija;
  • anksioznost;
  • vznemirjenost;
  • Slabost in / ali bruhanje;
  • tresenje;
  • Glavobol.

Na splošno se ti simptomi pojavijo v blagi obliki, pri nekaterih bolnikih pa se lahko pojavijo tudi v hudi obliki.

Maniakalne reakcije

Po zdravljenju s fluoksetinom pri pediatričnih bolnikih so poročali o primerih maničnih reakcij, vključno z manijo in hipomanijo.

Drugi neželeni učinki

Drugi neželeni učinki, ki se lahko pojavijo po zdravljenju s fluoksetinom, so: \ t

  • Hemoragične manifestacije;
  • Galaktoreja, tj. Nenormalno izločanje mleka pri ženskah, ki ne dojijo;
  • tresenje;
  • Občutljivost na svetlobo;
  • anoreksija;
  • Idiosinkratični hepatitis (v zelo redkih primerih);
  • Nenormalni testi delovanja jeter;
  • alopecija;
  • Spremembe v viziji;
  • jecljanje;
  • Bolečine v mišicah;
  • krvavitve iz nosu;
  • Zvok v ušesih;
  • Zmanjšanje števila trombocitov;
  • Vnetje grla;
  • Zadrževanje rasti in zapoznelo spolno dozorevanje pri pediatričnih bolnikih.

Preveliko

Med simptomi, ki jih povzroča preveliko odmerjanje fluoksetina, so:

  • Slabost in bruhanje;
  • krči;
  • Kardiovaskularna disfunkcija;
  • Srčni zastoj;
  • Pljučna disfunkcija;
  • Spremenjeno stanje centralnega živčnega sistema, ki se spreminja od vzbujanja do kome.

V zelo redkih primerih so se po prevelikem odmerjanju pojavili smrtni izidi.

Za preveliko odmerjanje ni antidota, vendar je lahko koristno sprožiti bruhanje ali izpiranje želodca. Zdravilo, ki je še bolj uporabno, je lahko uporaba aktivnega oglja, ki se uporablja v kombinaciji s sorbitolom.

Mehanizem ukrepanja

Oblikovane so bile različne hipoteze o možnih vzrokih za depresijo, od katerih je ena monoaminergična hipoteza.

V skladu s to hipotezo bi depresija povzročila pomanjkanje monoaminov, kot so serotonin (5-HT), noradrenalin (NA) in dopamin (DA). Zato mora biti cilj zdravljenja z antidepresivi odpravljanje teh pomanjkljivosti.

Verjetno je, da je serotonin glavni nevrotransmiter, ki sodeluje pri depresivnih motnjah in so spremembe v prenosu povezane z vsemi motnjami razpoloženja.

Serotonin se sintetizira v presinaptičnih živčnih končičih, začenši z aminokislino triptofan, shranjeno v vezikulah in sproščeno v sinaptični steni (prostor med presinaptičnimi in postsinaptičnimi živčnimi končiči) po določenih dražljajih.

Ko se enkrat sprosti iz živčne prekinitve, 5-HT komunicira s svojimi receptorji, pred- in postsinaptičnimi. Po pojasnitvi njegovega delovanja se serotonin veže na transporter, ki deluje na njegovo prevzemanje (SERT) in se vrne nazaj v živčni konec.

Fluoksetin je zdravilo, ki je del zaviralcev prevzema serotonina.

Zlasti fluoksetin ima visoko afiniteto in selektivnost do SERT in - z vezavo nanj namesto serotonina - povzroči, da nevrotransmiter ostane v sinaptični steni daljši čas, kar povzroči povečanje serotonergičnega signala na receptorjih postiznaptičnega in posledično izboljšanja depresivne patologije v nekaj tednih.

Način uporabe - Odmerjanje

Fluoksetin je na voljo za peroralno dajanje v obliki trdih kapsul, topnih tablet ali peroralnih kapljic.

Tablete lahko vzamete cele ali raztopite v pol kozarca vode.

Po drugi strani pa je treba kapsule vzeti brez žvečenja.

Fluoksetin se lahko daje v enkratnih ali frakcioniranih odmerkih, tako blizu in daleč od obrokov.

Odmerek fluoksetina mora določiti zdravnik glede na vrsto patologije, ki jo je treba zdraviti.

Bolnika je treba skrbno spremljati, da se preveri napredovanje zdravljenja. Če zdravnik meni, da je to mogoče - po nekaj tednih od začetka zdravljenja - lahko ocenimo zmanjšanje danega zdravila.

V nadaljevanju so opisani običajni odmerki zdravil, ki se uporabljajo pri zdravljenju različnih vrst bolezni.

Velike depresivne epizode (odrasli in starejši)

Priporočeni odmerek fluoksetina je 20 mg zdravila na dan. V primeru neustreznega odziva se lahko odmerek poveča na največ 60 mg zdravila na dan.

Obsesivno-kompulzivna motnja (odrasli in starejši)

Ponovno priporočeni odmerek je 20 mg fluoksetina na dan. Količina zdravila se lahko poveča na 60 mg, če se bolniki ne odzovejo ustrezno na najnižji odmerek.

Bulimija (odrasli in starejši)

V tem primeru je priporočeni odmerek fluoksetina 60 mg na dan.

Večje do zmerne epizode hude depresije pri otrocih, starih 8 let in več

Dajanje mora potekati pod strogim nadzorom specialista. Običajni odmerek fluoksetina je 10 mg, količina zdravila pa se lahko poveča do 20 mg.

Pri otrocih, katerih teža je nižja od norme, bo morda treba zmanjšati odmerek fluoksetina.

Pri bolnikih z že obstoječimi motnjami delovanja jeter bo morda potrebno zmanjšanje odmerka.

Pri bolnikih, pri katerih obstaja možnost interakcije med fluoksetinom in drugimi zdravili v kombinaciji, je treba zmanjšati tudi odmerek zdravila.

Nosečnost in dojenje

Fluoksetin - če zdravnik meni, da je to potrebno - se lahko daje med nosečnostjo. V vsakem primeru je potrebna previdnost, zlasti v zadnjih fazah nosečnosti ali tik pred začetkom poroda, saj so pri novorojenčkih poročali o neželenih učinkih, kot so: \ t

  • razdražljivost;
  • Vztrajni jok;
  • tresenje;
  • hipotonija;
  • Težavnost sesanja ali spanja.

Ker se fluoksetin izloča v materino mleko, matere, ki se zdravijo z zdravilom, ne smejo dojiti.

kontraindikacije

Uporaba fluoksetina je kontraindicirana v naslednjih primerih:

  • Znana preobčutljivost za fluoksetin;
  • Med dajanjem neselektivnih zaviralcev monoaminooksidaze;
  • V povezavi z dajanjem monoaminooksidaznih zaviralcev tipa A;
  • Med dojenjem.