ESTROFEM ® - estradiol

ESTROFEM ® je zdravilo na osnovi estradiol hemihidrata

TERAPEVTSKA SKUPINA: Naravni estrogeni

IndikacijeAktivni mehanizmiŠtudije in klinična učinkovitost Navodila za uporabo in odmerjanjeOpozorila Nosečnost in dojenjeMedelovanjaKontraindikacijeNeželeni učinki

Indikacije ESTROFEM ® - estradiol

ESTROFEM ® se uporablja kot hormonsko nadomestno zdravljenje pri ženskah po menopavzi, tako pri nadzoru post-klimakteričnih simptomov kot pri preprečevanju bolezni, povezanih s tem stanjem, kot je osteoporoza.

Mehanizem delovanja ESTROFEM ® - estradiol

Estradiol, ki ga vsebuje ESTROFEM®, je naravni estrogen s kemijsko strukturo, ki je identična tistemu endogenega človeka, proizvedenega v laboratoriju.

Uporaba v kliničnem okolju je posledica pomembnih učinkov na zdravstveno stanje žensk, ki so koristni za lajšanje simptomov, ki jih povzroča pomanjkanje estrogena, značilno za obdobje po menopavzi.

Vroči utripi, nevrološke motnje, kot so anksioznost, napadi panike, težave pri spanju, vaginalna atrofija in vazomotorna nestabilnost so glavne manifestacije postklimakterijskega obdobja, ki jih pogosto spremljajo resnejše klinične slike, kot so povečanje telesne mase in osteoporoza.

Zdravilo ESTROFEM®, ki ga jemlje oralno, zagotavlja, da se estradiol, prisoten v mikronizirani obliki, zlahka absorbira iz gastrointestinalnega trakta in doseže maksimalno plazemsko koncentracijo v približno 4-6 urah.

Po razpolovnem času približno 14-16 ur se presnovi v raven jeter in izloči z žolčem in reabsorbira skozi enterohepatično cirkulacijo, s poznejšimi strukturnimi variacijami, ki vodijo k doseganju neaktivnih presnovkov, ki se lahko izločijo predvsem z urinom.

Opravljene študije in klinična učinkovitost

1. ESTROGENSKA TERAPIJA IN VREDNOTE HOMOCISTINA

Yüksel H, Cobanoğlu M, Odabaşi AR, Sezer SD, Küçük M, Serter M.

Homocistein je pomemben krvni napovedovalec tveganja za razvoj bolezni srca in ožilja. Na žalost hormonsko nadomestno zdravljenje ni bilo učinkovito pri zmanjševanju koncentracij tega označevalca, saj so ženske ohranile to tveganje.

2. EKSTRADIOLO IN SCHIZOFRENIA

Študija, ki želi pojasniti molekularni mehanizem, na katerem temeljijo zaščitni učinki spolnih hormonov proti shizofreniji. Natančneje, zdi se, da lahko terapija z estradiolom modulira določene možganske aktivnosti z aktivacijo specifičnih receptorjev, kot je 5-HT.

3. ESTROGENSKA TERAPIJA IN LIPOPROTEIN

Plazmatska raven lipoproteinov je neodvisen dejavnik tveganja za razvoj prezgodnjih koronarnih bolezni. Menopavza pogosto vodi do bistvenega povečanja, ki ga je mogoče učinkovito preprečiti s HRT, kot je prikazano v tej študiji, v katerem so opazili zmanjšanje za 8, 12 mg / dL v enem letu zdravljenja.

Način uporabe in odmerjanje

ESTROFEM ® Estradiol 2 mg obložene tablete :

peroralna terapija se uporablja v začetnih fazah zdravljenja minimalnega odmerka, ki je koristen za zagotovitev terapevtskega učinka.

Prilagajanje odmerka mora določiti zdravnik le po skrbni oceni biološke učinkovitosti in prisotnosti kakršnih koli neželenih učinkov.

Zdravniški nadzor je bistven v vseh fazah zdravljenja, od določitve odmerka do možne prekinitve zdravljenja.

ESTROFEM®, ki je izdelek, ki temelji izključno na estradiolu, se ne sme uporabljati samostojno pri nehisterektomiranih ženskah, ampak v kombinaciji s progestinom, da se zmanjšajo pomembni neželeni učinki na ravni maternice.

Opozorila ESTROFEM ® - estradiol

Nadomestno hormonsko zdravljenje s peroralnim estrogenom mora skrbno nadzorovati zdravstveno osebje tako v začetnih fazah določanja odmerka kot v naslednjem obdobju vzdrževanja.

Potencialni neželeni učinki, opisani v poteku zdravljenja, so lahko dejansko pogostejši pri bolnikih s posebnimi predispozicijami, kot so endometrioza, anamneza ali poznavanje odvisnih tromboemboličnih ali estrogenskih bolezni, hipertenzije, bolezni jeter, sladkorne bolezni, migrene in avtoimunskih bolezni, za katere bi bilo še posebej pomembno. redno pregledovati.

Pomembno je tudi, da se spomnite, da estrogensko zdravljenje poveča tveganje za razvoj raka dojke, raka na endometriju, raka dojke, koronarne bolezni srca in možganske kapi.

NOSEČNOST IN DOJENJE

Zdravljenje z zdravilom ESTROFEM® je kontraindicirano tudi med nosečnostjo in v naslednjem obdobju dojenja, čeprav različne študije kažejo na odsotnost teratogenih in mutagenih učinkov na plod, ki so po nesreči izpostavljeni estrogenu.

interakcije

Peroralna uporaba estradiola, ki ji sledi presnova prvega prehoda, izpostavi zdravilo potencialnim farmakološkim interakcijam, ki lahko spremenijo normalno učinkovitost zdravljenja.

Te razlike v koncentraciji in učinkovitosti nadomestnega zdravljenja so posledica visoke občutljivosti jetrnih encimov, ki so odgovorni za presnovo estradiola, induktorjev ali inhibitorjev njihove aktivnosti.

Aktivne sestavine, kot so fenobarbital, fenitoin, karbamazepin, rifampicin, rifabutin, ritonavir in nelfinavir, lahko s spreminjanjem funkcionalnosti encimov citokroma P450 spremenijo plazemske koncentracije estradiola, kar vodi do zmanjšanja učinkovitosti in pomembnih sprememb v krvavitvi iz maternice.

Kontraindikacije ESTROFEM ® - estradiol

Uporaba zdravila ESTROFEM ® je kontraindicirana med nosečnostjo in dojenjem, pri bolnikih z estrogensko odvisnimi karcinomi, karcinomom dojk, akutnim tromboflebitisom, nedavno embolično trombozo, anamnezo trombusa, jetrno boleznijo, porfirijo, nezdravljeno hiperplazijo endometrija., nediagnosticiran izcedek iz nožnice in seveda v primeru preobčutljivosti na zdravilno učinkovino ali na eno od pomožnih snovi.

Neželeni učinki - Neželeni učinki

Oralna terapija z estradiolom izpostavlja bolnika številnim stranskim učinkom, tako akutnim kot kroničnim in progresivnim.

Navzeja, bruhanje, bolečine v trebuhu, spremembe teže, povečanje velikosti in napetost dojk, spremembe v delovanju jeter, spremembe tolerance za glukozo, migrena, palpitacije, splošno slabo počutje, omotica, depresija, spremembe v libidu, hiperplazija endometrija, inkontinenca urinarni, cistitis, hiperholesterolemija, dispneja in rinitis so neželeni učinki, ki se najpogosteje pojavljajo v zgodnjih fazah zdravljenja in ki so na srečo ponavadi spontani v naslednjih mesecih.

Vendar je večina prizadevanj osredotočena na ocenjevanje resničnih tveganj, ki jih povzroča nadomestno zdravljenje z estradiolom, v povezavi z razvojem raka dojke in endometrija ter tudi koronarnih in kardiovaskularnih bolezni.