CLIMARA ® - estradiol

Zdravilo CLIMARA ® je zdravilo na osnovi estradiola

TERAPEVTSKA SKUPINA: Naravni estrogeni

IndikacijeAktivni mehanizmiŠtudije in klinična učinkovitost Navodila za uporabo in odmerjanjeOpozorila Nosečnost in dojenjeMedelovanjaKontraindikacijeNeželeni učinki

Indikacije CLIMARA ® - estradiol

Zdravilo CLIMARA se pogosto uporablja kot nadomestna estrogenska terapija pri ženskah v menopavzi za obdobje, daljše od enega leta, in kot terapevtsko in preventivno sredstvo za postmenopavzalno osteoporozo.

Mehanizem delovanja CLIMARA ® - estradiol

CLIMARA ® je zdravilo na osnovi 17-beta estradiola, hormona, ki je, čeprav sintetično pridobljen, strukturno in funkcionalno identičen endogeni.

Formulacija v obližih omogoča transdermalno absorpcijo estradiola, kar ima za posledico večjo sistemsko biološko uporabnost, glede na odsotnost presnove prvega prehoda.

Po končanem delovanju se ta hormon presnavlja v neaktivne ali popolnoma neaktivne presnovke iz več organov, vključno z jetri naravno, in se nato izloči prek žolčevoda.

Ta hormon, ki ga normalno proizvajajo jajčniki in se sprosti v krvni obtok, je vezan na beljakovine, znane kot beljakovine, ki vežejo spolne hormone, in deluje na ciljne organe in tkiva zaradi jedrskih receptorjev za steroidne hormone, ki omogočajo:

Zorenje in vzdrževanje sekundarnih ženskih spolnih značilnosti;
Regeneracija in proliferacija endometrija s sorodnimi celičnimi komponentami;
Ohranjanje zdravja kosti, moduliranje procesov ponovnega zaposlovanja / osteodepozicije.

Normalna "ciklična" proizvodnja tega hormona, ki spremlja ženske skozi njihovo plodno obdobje, ne uspe z menopavzo, kar vodi do pojava zapletene simptomatologije, za katero so značilni nevrološki simptomi, kot so depresija, motnje spanja, vročine toplote, urološki sindrom z vaginalno atrofijo, dolgotrajne patološke manifestacije, kot so osteoporoza in kardiološka obolenja.

Zato je razvidno, kako lahko substitucijska terapija pomembno vpliva na izboljšanje opisane simptomatologije in preprečevanje patoloških sprememb.

Opravljene študije in klinična učinkovitost

1. CLIMARA IN PLASMA LIPID LEVID

Dokazano je, da je dermalno dajanje estradiola uporabno pri preprečevanju nekaterih kardiovaskularnih nesreč pri ženskah po menopavzi, kar povečuje koncentracije HDL in dušikovega oksida.

2. CLIMARA IN KAKOVOST ŽIVLJENJA

Kljub številnim neželenim učinkom, opaženim za nadomestno zdravljenje z estrogenom, ki močno omejujejo njegovo klinično uporabo, se zdi, da ima transdermalno dajanje estradiola poleg tega, da je še posebej učinkovito, izboljšanje kakovosti življenja žensk, ki se zdravijo, manjši profil. v primerjavi s peroralnim zdravljenjem.

3. TRANSDERMNE PATCHE IN APLIKACIJSKE TOČKE

Študija, ki ocenjuje absorpcijo in biološko uporabnost estradiola po transdermalnem vnosu. Iz študije je razvidno, da je najprimernejše območje za uporabo obliža tisto zadnjice, glede na biološko uporabnost učinkovine, ki je bistveno večja od tiste, ki jo opazimo na trebuhu.

Način uporabe in odmerjanje

CLIMARA® transdermalni obliž estradiola 3, 8 mg (CLIMARA 50) ali 25 mg estradiola (CLIMARA 100):

Nadomestno zdravljenje je treba vedno začeti z uporabo obližev z nižjimi odmerki in šele po oceni učinkovitosti in prenašanja terapije zagotoviti možno prilagoditev odmerka.

Uporaba obliža, ki traja tedensko, lahko sledi neprekinjenim ali cikličnim režimom, odvisno od bolnikovih potreb in zdravstvene ocene, ki vedno spreminja točko uporabe in varčuje kožo na prsih.

Odmerke, metode in režime uporabe mora zdravnik nujno oblikovati po skrbni oceni zdravstvenega stanja in klinične slike bolnika.

Opozorila CLIMARA ® - estradiol

Številni in resni stranski učinki estrogenske nadomestne terapije postavljajo zelo visoko natančnost pri vrednotenju razmerja med stroški in koristmi, priporočajo pa terapijo izključno v tistih primerih, kjer klinična simptomatologija pomembno vpliva na kakovost življenja bolnika.

Pred začetkom terapevtskega postopka je treba opraviti natančen zdravstveni pregled, ki je koristen za ocenjevanje vseh tveganih stanj, kot so endometrioza, tveganje za tromboembolične ali odvisne estrogenske bolezni, hipertenzijo, bolezen jeter, sladkorno bolezen, migreno, avtoimunske bolezni, ki lahko povečajo nevarnost terapije.

Na enak način mora biti celotno obdobje zdravljenja nujno nadzorovano s strani medicinskega osebja in ga je treba redno preverjati.

Pomembno je tudi, da se spomnite, da estrogensko zdravljenje poveča tveganje za razvoj raka dojke, raka na endometriju, raka dojke, koronarne bolezni srca in možganske kapi.

NOSEČNOST IN DOJENJE

Čeprav iz epidemioloških študij ni posebnih teratogenih in mutagenih učinkov na plod, je v primeru nenamerne izpostavljenosti estrogenu jemanje CLIMARA ® kontraindicirano tako med nosečnostjo kot tudi v obdobju dojenja.

interakcije

Kljub možnosti, da so klinično pomembne interakcije z nizkim odmerkom hormonske terapije dosežene, zlasti če jih izvajamo z uporabo obližev, ki zmanjšajo učinek prvega prehoda, je treba spomniti, kako jetrni encimi (poslanci citokroma p450) estradiola lahko zlahka inducirajo ali inhibirajo številne aktivne sestavine.

Sprememba normalne aktivnosti teh encimov bi lahko imela posledice za učinkovitost hormonske terapije, poudarjanje ali zmanjševanje možnih terapevtskih in neželenih učinkov.

Med najpomembnejšimi induktorji je mogoče zapomniti antikonvulzive in antiinfektive, med zaviralci ritonavirja in nelfinavirja pa se zdi, da povečujejo njihovo aktivnost skupaj s steroidi.

Kontraindikacije CLIMARA ® - Estradiol

CLIMARA ® je kontraindiciran med nosečnostjo in dojenjem, pri bolnikih z estorgeno odvisnimi karcinomi, karcinomom dojk, akutnim tromboflebitisom, nedavno embolično boleznijo tromba, \ t

v anamnezi embolije tromba, jetrne bolezni, porfirije, nezdravljene hiperplazije endometrija, nediagnosticiranega izcedka iz nožnice in seveda v primeru preobčutljivosti za zdravilno učinkovino ali eno od njenih pomožnih snovi.

Neželeni učinki - Neželeni učinki

Začetno fazo zdravljenja s CLIMARO® pogosto spremljajo številne manifestacije, ki prizadenejo različne organe in sisteme, ki se na srečo nagibajo k lahkemu nazadovanju s časom ali z opustitvijo terapije.

Med neželenimi učinki so najpogostejše spremembe telesne mase, povečana velikost in občutljivost dojk, spremembe v delovanju jeter, motnje tolerance glukoze, migrena, palpitacije, splošno slabo počutje, omotica, depresija, spremembe v libidu, hiperplazija endometrija urinska inkontinenca, cistitis, hiperholesterolemija, dispneja in rinitis.

Po drugi strani pa so stranski učinki dolgoročne hormonske nadomestne terapije, za katere je značilno rahlo povečanje tveganja za nastanek raka dojke, kot je poudarila študija o zdravju žensk, tveganje za nastanek karcinoma endometrija pri nehisterektomiranih ženskah in boleznih. vaskularna.