imipramin

Imipramin (znan tudi kot melipramin) je antidepresivno zdravilo tipa dibenzoazepina, ki spada v razred tricikličnih antidepresivov (TCA).

Imipramin - kemijska struktura

Imipramin so leta 1950 odkrili švicarski psihiater Ronald Kuhn in postal prednik TCA.

indikacije

Za kaj uporablja

Uporaba imipramina je indicirana za zdravljenje: \ t

• Velika depresivna motnja;
• Depresivna faza manično-depresivne psihoze;
• Reaktivna depresija;
• Maskirana depresija;
• Depresija pri shizofrenijski psihozi;
• Involutivna depresija;
• Huda depresija med nevrološkimi boleznimi ali drugimi organskimi boleznimi;
• Nočna enureza (nenamerno izločanje urina ponoči).

opozorila

Depresija je bolezen, ki poveča tveganje za samomorilne misli, samopoškodovanje in samomor. Po zaužitju imipramina lahko traja nekaj časa, preden zdravilo izvede svoje farmakološko delovanje. Zato je potrebno pazljivo spremljati bolnike, dokler se ne pojavi pomembno izboljšanje depresivnega stanja.

Zdravila Imipramin ne smejo uporabljati otroci in mladostniki, mlajši od 18 let.

Previdnost je potrebna pri dajanju imipramina pri bolnikih, ki imajo obstoječe kardiovaskularne bolezni, zlasti pri bolnikih, ki trpijo za srčno-žilno insuficienco.

Uporaba imipramina pri osebah z epilepsijo - ali s konvulzivnimi motnjami - se sme izvajati samo pod strogim zdravniškim nadzorom.

Imipramin lahko povzroči povečanje psihotičnih stanj pri bolnikih s shizofrenijo.

Na začetku zdravljenja z imipraminom pri bolnikih z napadi panike se lahko pojavi okrepitev tesnobe; ta paradoksalni učinek pa izgine z nadaljevanjem terapije.

Pozornost je treba posvetiti uporabi imipramina pri bolnikih z anamnezo glavkoma ali z zvišanim intraokularnim tlakom.

Pri dajanju imipramina pri bolnikih z jetrno, ledvično in / ali tumorsko boleznijo nadledvične žleze je potrebna posebna previdnost, saj se lahko pojavijo hipertenzivne krize.

Veliko pozornosti je treba posvetiti vnosu imipramine pri hipertiroidnih bolnikih ali tistih, ki jemljejo tiroidne hormone, saj lahko pride do poslabšanja srčnih stranskih učinkov, ki jih povzroči imipramin.

Med dajanjem imipramina je dobro opravljati redne preglede krvne slike, zlasti belih krvnih celic.

Nenadni prekinitvi zdravljenja z imipraminom se je treba izogibati zaradi neželenih učinkov, ki se lahko pojavijo.

interakcije

Sočasni uporabi imipramina z drugimi antidepresivnimi zdravili, kot so zaviralci monoaminooksidaze ( MAOI ), se je treba izogibati zaradi resnih neželenih učinkov, ki se lahko pojavijo.

Sočasno dajanje imipramina in antidepresivov s selektivnimi inhibitorji prevzema serotonina lahko povzroči povečane neželene učinke. Zlasti lahko sočasno jemanje imipramina in fluoksetina ali fluvoksamina povzroči povečanje plazemske koncentracije samega imipramina in posledično povečanje neželenih učinkov.

Imipramin lahko poveča depresivno delovanje na centralni živčni sistem sedativnih, hipnotičnih, anksiolitičnih in anestetičnih zdravil.

Imipramin lahko poveča aktivnost antikoagulantnih zdravil.

Toksičnost imipramina, ki vpliva na oči, mehur, črevo in osrednji živčni sistem, se lahko poveča s sočasno uporabo fenotiazinov (skupine antipsihotikov in antihistaminikov), antihistaminikov in atropina .

Sočasno dajanje imipramina in simpatomimetičnih zdravil lahko povzroči povečanje srčnožilnih stranskih učinkov, ki jih povzroči sam imipramin.

Sočasna uporaba imipramina in L-dopa (zdravila, ki se uporablja za zdravljenje Parkinsonove bolezni) lahko poveča tveganje za aritmije in hipotenzijo.

Zdravila Imipramin ne smemo dajati sočasno s antiaritmičnimi zdravili vrste kinidina, ker lahko zmanjšata njihovo učinkovitost.

Cimetidin (zdravilo, ki se uporablja za zdravljenje razjede želodca) lahko poveča plazemsko koncentracijo imipramina, zato je v primeru sočasne uporabe potrebno znižati odmerek antidepresiva.

Neželeni učinki

Imipramin lahko povzroči različne stranske učinke, nekatere celo resne. Vendar pa vsak posameznik reagira drugače na terapijo na podlagi občutljivosti, ki jo ima na zdravilo. Zato vrsta neželenih učinkov in intenzivnost, s katero se pojavijo, niso nujno enaki pri vseh bolnikih.

Naslednji so glavni neželeni učinki, ki se lahko pojavijo po zdravljenju z imipraminom.

Spremembe v delovanju krvi in ​​kostnega mozga

Čeprav je to redek neželeni učinek, lahko imipramin povzroči depresijo kostnega mozga (mielosupresija) in posledično zmanjša proizvodnjo krvnih celic.

Zlasti se lahko pojavi levkopenija (tj. Zmanjšanje števila belih krvničk v krvnem obtoku s posledično večjo dovzetnostjo za okužbe) in trombocitopenija (tj. Zmanjšanje števila trombocitov v krvi s povečanim tveganjem nenormalnih krvavitev in / ali krvavitev). .

Poleg tega lahko imipramin povzroči vijolično . Ta izraz se nanaša na vrsto patologij, za katere je značilen pojav majhnih madežev na koži, organih in sluznicah. Te lise so posledica razgradnje majhnih krvnih žil.

Presnovne in prehranske motnje

Zdravljenje z imipraminom lahko povzroči povečanje telesne mase, lahko pa spodbuja tudi pojav anoreksije.

Bolezni endokrinega sistema

Zdravljenje z imipraminom lahko povzroči sindrom neustreznega izločanja antidiuretičnega hormona (SIADH).

Psihiatrične motnje

Imipramin lahko povzroči različne psihične motnje, vključno z:

• Nemir in vznemirjenost;
• evforija;
• delirij;
• halucinacije;
• manija;
• zmedenost;
• anksioznost;
• hipomanija;
• Motnje spanja;
• Zmedenost.

Redkeje lahko imipramin sproži agresivno vedenje, idejo in / ali samomorilno vedenje.

Bolezni živčevja

Zdravljenje z imipraminom lahko povzroči tresenje, omotico, glavobol, zaspanost, sedacijo in parestezije. Poleg tega lahko imipramin povzroči krče, mioklonijo (kratko in neprostovoljno krčenje mišice ali skupine mišic), ekstrapiramidne simptome (npr. Simptome, podobne Parkinsonovi) in motnje govora.

Očesne bolezni

Zdravljenje z imipraminom lahko povzroči zamegljen vid, zmanjšano solzenje, midriazo (razširitev zenice) in - čeprav redko - lahko spodbuja pojav glavkoma.

Srčne motnje

Imipramin lahko povzroči sinusno tahikardijo, motnje elektrokardiograma, aritmije, motnje prevodnosti srčnega impulza, palpitacije, srčno popuščanje, aritmijo in ventrikularno tahikardijo, ventrikularno fibrilacijo in miokardni infarkt.

Vaskularne motnje

Zdravljenje z imipraminom lahko povzroči vročinske valove, vazospazem in zvišan krvni tlak. Poleg tega lahko zdravilo povzroči ortostatsko hipotenzijo, tj. Nenadno znižanje krvnega tlaka pri prehodu iz ležečega položaja ali sedenju v pokončni položaj.

Bolezni prebavil

Po zaužitju imipramina se lahko pojavijo slabost, bruhanje, driska, suha usta ali zaprtje. Redkeje lahko imipramin spodbuja nastop abdominalnih motenj, paralitičnega ileusa in razjede jezika.

Bolezni jeter, žolčnika in žolčevodov

Zdravljenje z imipraminom lahko povzroči nenormalne teste delovanja jeter in - v nekaterih primerih - lahko povzroči hepatitis z ali brez zlatenice.

Bolezni kože in podkožja

Imipramin lahko povzroči hiperhidrozo (prekomerno izločanje znoja), srbenje, fotosenzitivnostne reakcije, alopecijo in hiperpigmentacijo kože.

Simptomi prekinitve

Po nenadni prekinitvi zdravljenja z imipraminom se lahko pojavijo tako imenovani odtegnitveni simptomi. Glavni simptomi, ki se lahko pojavijo, so slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu, driska, nespečnost, tesnoba, živčnost in glavobol.

Drugi neželeni učinki

Imipramin lahko povzroči tudi druge neželene učinke, vključno z: \ t

• Alergijske reakcije pri občutljivih osebah;
• Spremembe glikemične stopnje;
• Izguba teže;
• Tinitus (tj. Slušna motnja, za katero so značilni zvoki, kot so brenčanje, piskanje, piskanje itd.);
• Možganska kap (zelo redko);
• Motnje uriniranja in zastajanje urina;
• Hipertrofija mleka;
• Galaktoreja, tj. Nenormalno izločanje mleka pri ženskah, ki ne dojijo;
• Spremembe v libidu;
• utrujenost;
• astenija;
• edem;
• Povišana telesna temperatura.

Preveliko

Za preveliko odmerjanje imipramina ni specifičnega antidota, zato je zdravljenje le simptomatsko.

Simptomi, ki so posledica prevelikega odmerka zdravila, so poslabšanje neželenih učinkov, zlasti tistih, ki vplivajo na srčno-žilni sistem in živčni sistem.

Če sumite, da ste vzeli preveliko odmerjanje zdravil, se morate takoj obrniti na zdravnika in iti v bolnišnico. Koristno je, da povzroči bruhanje in opravi izpiranje želodca.

Mehanizem ukrepanja

Imipramin je triciklični antidepresiv, ki lahko zavira prevzem noradrenalina (NA) in - rahlo - zavira tudi prevzem serotonina (5-HT).

Predvsem imipramin zavira vezavo NA in 5-HT z transporterji, ki so dodeljeni za njihovo prevzem v okviru presinaptične prekinitve živcev (NET za noradrenalin in SERT za serotonin).

Stalnost noradrenalina in serotonina v sinaptičnem prostoru za daljši čas povzroči, da ti medsebojno delujejo bolj z lastnimi receptorji, ki so nameščeni na končnem delu postsinaptičnega živca. Večja receptorska interakcija NA in 5-HT povzroči povečanje noradrenergičnega in serotonergičnega signala; to povečanje podpira izboljšanje depresivne patologije.

Način uporabe - Odmerjanje

Imipramin je na voljo za peroralno dajanje v obliki tablet, ki jih je treba pogoltniti cele, brez žvečenja.

Odmerek imipramina mora določiti zdravnik glede na vrsto patologije, ki jo je treba zdraviti, in jo je treba prilagoditi bolniku glede na njegovo / njeno stanje in njegovo / njeno klinično sliko.

Spodaj so običajno uporabljeni odmerki.

Depresivne motnje

Za zdravljenje depresivnih motenj pri odraslih je običajni odmerek 25 mg imipramina, ki se daje 2-3 krat na dan. Največji odmerek zdravila, ki ga lahko dajemo, je 200-300 mg / dan.

Po drugi strani pa je pri starejših bolnikih začetni odmerek 10 mg imipramina na dan, ki se lahko poveča do 30-50 mg / dan.

Nočna enureza

Za zdravljenje nočnega enureza se odmerek imipramina giblje od 25 mg do 75 mg zdravila na dan, odvisno od starosti bolnika.

Nosečnost in dojenje

Izogibati se je treba dajanju imipramina pri nosecnicah - ugotovljenih in domnevnih -.

Ker se imipramin izloča v materino mleko, doječe matere ne smejo jemati zdravila.

kontraindikacije

Uporaba imipramina je kontraindicirana v naslednjih primerih: \ t

• Znana preobčutljivost za imipramin ali druge triciklične antidepresive, ki spadajo v skupino dibenzoazepina;
• V primeru hkratne terapije z IMAO;
• Pri bolnikih z glavkomom;
• Pri bolnikih, ki imajo že obstoječe prebavne ali genitourinarne motnje;
• Pri bolnikih z boleznijo jeter;
• Pri bolnikih, ki imajo že obstoječe bolezni srca in ožilja;
• Med nosečnostjo in med dojenjem;
• Pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let.