droge

kloramfenikol

Kloramfenikol je antibiotik naravnega izvora z bakteriostatičnim delovanjem (tj. Zavira rast bakterijskih celic). Prvič je bila pridobljena iz fermentacije Streptomyces venezuelae, toda - glede na preprostost njene kemijske strukture - se danes popolnoma sintetično proizvaja.

Kloramfenikol - Kemijska struktura

Kloramfenikol se trži v farmacevtskih oblikah, ki so primerne za vaginalne, očesne in intravenske načine uporabe.

indikacije

Za kaj uporablja

Kloramfenikol se uporablja za zdravljenje okužb, ki jih povzročajo občutljivi mikroorganizmi.

Uporaba kloramfenikola je indicirana za zdravljenje: \ t

  • Ginekološke okužbe, kot so vaginitis, cervicitis ali cerviko-endometritis (vaginalna uporaba);
  • Zunanje okužbe z očmi, kot so konjunktivitis, keratitis, keratokonjunktivitis, trahom ali dakryocistitis (očesna uporaba);
  • Preprečevanje okužb oči, povezanih z mehansko ali toplotno travmo (očesna uporaba);
  • Pred in post-kirurško zdravljenje okužb oči (očesna uporaba);
  • Tifus in salmoneloza (parenteralna uporaba);
  • Bakterijski meningitis (parenteralna uporaba);
  • Rickettsiosi (parenteralno dajanje);
  • Bruceloza (parenteralno dajanje);
  • Psitakoza (parenteralna uporaba);
  • Venerični limfogranulom (parenteralno dajanje);
  • Okužbe sečil, ki jih povzroči gramno negativna (parenteralna uporaba);
  • Okužbe z anaerobnimi bakterijami, kot so Gram-pozitivni koki ali Clostridium (parenteralno dajanje).

opozorila

Kloramfenikol se lahko daje le toliko časa, kolikor je potrebno. Priporočljivo je, da zdravljenje ni daljše od dveh tednov.

Med zdravljenjem s kloramfenikolom je treba izvajati redne preglede krvne slike, saj lahko zdravilo povzroči mielosupresijo (tj. Supresijo kostnega mozga in posledično zmanjšanje proizvodnje krvnih celic).

Poročali so o primerih hipoplazije kostnega mozga med zdravljenjem s kloramfenikolom preko očesne ali vaginalne poti.

Kloramfenikol lahko povzroči zmanjšanje protrombinskega časa, saj lahko sam antibiotik zavre bakterijsko floro črevesja, ki proizvaja vitamin K.

Pri bolnikih z insuficienco jeter in / ali ledvic je morda treba prilagoditi odmerek kloramfenikola, ki ga je treba uporabiti.

Zdravljenje s kloramfenikolom lahko spodbuja razvoj superinfekcij z odpornimi bakterijami ali glivicami.

Kloramfenikol lahko povzroči napačne pozitivne rezultate pri določeni vrsti testov, ki se uporabljajo za določanje glukoze v urinu.

interakcije

Kloramfenikol je zaviralec jetrnega citokroma P450, zato lahko povzroči povečanje plazemskega razpolovnega časa zdravil, ki jih presnavlja, in posledično povečanje njihove toksičnosti. Ta zdravila vključujejo:

  • Varfarin, peroralni antikoagulant;
  • Klopidogrel, antitrombociti trombocitov;
  • Voriokonazol, protiglivično zdravilo;
  • Ciklofosfamid, proti raku;
  • Ciklosporin in takrolimus, imunosupresivna zdravila, ki se uporabljajo za preprečevanje zavrnitve pri presaditvah;
  • Fenobarbital, barbiturat;
  • Rifampicin, antibiotik.

Paracetamol lahko poveča toksičnost kloramfenikola.

S sočasnim dajanjem beta-laktamskih antibiotikov in kloramfenikola se lahko pojavita antagonizem med obema vrstama antibiotikov.

Kloramfenikol lahko zmanjša učinek cianokobalamina (derivata vitamina B12).

Kloramfenikol lahko zmanjša izločanje entakapona z žolčem (zdravilo, ki se uporablja pri zdravljenju Parkinsonove bolezni) in tako poveča njegovo toksičnost.

Kloramfenikol lahko okrepi učinek hipoglikemičnih sulfonamidov .

Kloramfenikol zavira črevesno absorpcijo metotreksata, zdravila proti raku.

Sočasni uporabi kloramfenikola in drugih zdravil z mielosupresivnim delovanjem se je treba izogibati.

Kloramfenikol lahko vpliva na mehanizme imunosti in se ga ne sme uporabljati med aktivno imunizacijsko fazo; na primer, ne smemo ga dajati sočasno z živim cepivom proti tifusu.

Neželeni učinki

Kloramfenikol lahko povzroči različne neželene učinke, čeprav jih ne doživijo vsi bolniki. Vrsta neželenih učinkov in intenzivnost, s katero se pojavijo, sta odvisni od občutljivosti, ki jo ima posameznik proti zdravilu. Zato se pravi, da se neželeni učinki ne pojavijo vse z enako intenzivnostjo v vsaki osebi.

Glavni neželeni učinki, ki se lahko pojavijo med zdravljenjem s kloramfenikolom, so navedeni spodaj.

mielosupresija

Kloramfenikol ima lahko depresiven učinek na kostni mozeg. Ta depresija povzroči zmanjšanje proizvodnje krvnih celic, kar lahko povzroči:

  • Agranulocitoza, tj. Zmanjšanje števila granulocitov v krvnem obtoku;
  • Levkopenija, tj. Zmanjšanje števila levkocitov v krvnem obtoku;
  • anemija;
  • Retikulocitopenija, tj. Zmanjšanje števila retikulocitov v krvi;
  • Piastrinopenija, tj. Zmanjšanje števila trombocitov v krvnem obtoku;
  • Aplastična anemija.

Mielosupresija, ki jo povzroča kloramfenikol, je pogostejša pri bolnikih z jetrno in / ali ledvično insuficienco.

Sindrom otroka

Ta sindrom lahko vpliva na novorojenčke, katerih matere so v zadnjem obdobju nosečnosti jemale kloramfenikol ali novorojenčke, ki so dobili parenteralno veliko antibiotikov. Za ta sindrom, ki ima lahko tudi smrtne izide, so značilni simptomi, kot so hipotermija, bruhanje, barva pepela, progresivna cianoza in cirkulatorni kolaps.

Bolezni prebavil

Zdravljenje s kloramfenikolom lahko povzroči: \ t

  • slabost;
  • bruhanje;
  • Spremembe v okusu;
  • driska;
  • enterokolitis;
  • stomatitis;
  • Glositis.

Bolezni živčevja

Zdravljenje s kloramfenikolom lahko povzroči:

  • Glavobol;
  • Duševna zmeda;
  • Optična ali periferna nevropatija.

Psihiatrične motnje

Zdravljenje s kloramfenikolom lahko povzroči delirij in blago depresijo.

Alergijske reakcije

Kloramfenikol lahko sproži alergijske reakcije pri občutljivih posameznikih. Te reakcije se lahko pojavijo s simptomi, kot so: \ t

  • vročina;
  • Kožni izbruhi;
  • koprivnica;
  • Vezikularni ali makulopapularni dermatitis;
  • angioedem;
  • Anafilaksija.

Drugi neželeni učinki

Drugi neželeni učinki, ki se lahko pojavijo med zdravljenjem s kloramfenikolom, so: \ t

  • Draženje presredka;
  • ototoksičnost;
  • hepatotoksičnost;
  • Jarisch-Herxheimerjeva reakcija, reakcija, ki se pojavi, ko se v telo sproščajo velike količine toksinov zaradi poškodbe bakterijskih celic po antibiotični terapiji. Za to reakcijo so značilni simptomi, kot so glavobol, mrzlica in sluznice.

Preveliko

O primerih prevelikega odmerjanja kloramfenikola so poročali le, če je zdravilo aplicirano intravensko, vendar to ne izključuje možnih prevelikih odmerkov, tudi če se kloramfenikol jemlje vaginalno ali okularno.

Če sumite na kakršnokoli preveliko odmerjanje, morate o tem nemudoma obvestiti svojega zdravnika in poiskati najbližjo bolnišnico.

V primeru intravenskega dajanja kloramfenikola je lahko hemodializa ali peritonealna dializa le delno učinkovita pri odstranjevanju odvečne količine zdravila iz krvnega obtoka. V primerih prevelikih odmerkov pri novorojenčkih se lahko uporabi popolna transfuzija ali fuzija na osnovi premoga.

Mehanizem ukrepanja

Kloramfenikol ima bakteriostatično antibiotično delovanje in zavira sintezo bakterijskih beljakovin.

Sinteza beljakovin v bakterijskih celicah poteka po zaslugi organelov, imenovanih ribosomi. Te organele sestavljajo ribosomska RNA in proteini, povezani z drugimi, da tvorijo dve podenoti: podenoto 30S in podskupino 50S.

Naloga ribosoma je prenašati RNA iz celičnega jedra in sintetizirati beljakovine, za katere kodira.

Kloramfenikol se lahko veže na specifično mesto, ki je prisotno na ribosomski podenoti 50S. Pri tem ustavi sintezo beljakovin in zavira rast bakterijskih celic.

Način uporabe - Odmerjanje

Kloramfenikol je na voljo za:

  • Vaginalna uporaba v obliki jajc;
  • Dajanje v oko v obliki kapljic za oči ali očesnega mazila;
  • Intravensko dajanje v obliki praška in vehikla za raztopino za injiciranje, ki ga je treba mešati tik pred uporabo zdravila.

Vaginalna uporaba

Priporočljivo je, da se jajčeca (ki vsebuje 500 mg kloramfenikola) vnese globoko v nožnico zvečer pred spanjem. Na splošno traja zdravljenje deset dni.

Očesna uporaba

Priporočljivo je, da vsadite eno ali dve kapljici kapljic za oko 3-4 krat dnevno ali kot vam je predpisal zdravnik.

Oftalmološko mazilo je treba uporabljati 3-4 krat dnevno.

Če so skupaj z mazilom predpisali kapljice za oko, zadostuje en sam večerni nanos.

Intravensko dajanje

Pri odraslih in mladostnikih je odmerek kloramfenikola, ki se običajno uporablja, 50-100 mg / kg telesne mase na dan, ki ga je treba razdeliti v štiri odmerke v razmaku šestih ur.

Pri dojenčkih, starih več kot dva tedna, in pri otrocih, starih do 12 let, je odmerek običajno uporabljenega kloramfenikola 50 mg / kg telesne mase na dan, ki ga je treba jemati v štirih razdeljenih odmerkih v razmaku šestih ur med \ t eno upravo in drugo.

Pri dojenčkih, starih do dva tedna, je odmerek kloramfenikola, ki se običajno uporablja, 25 mg / kg telesne mase na dan, razdeljen na štiri odmerke v razmaku šestih ur.

Pri dojenčkih, mlajših od enega tedna, s telesno maso, ki je manjša od 2 kg, je odmerek kloramfenikola, ki ga običajno dajemo, 25 mg / kg telesne mase v enkratnem dnevnem odmerku.

Pri novorojenčkih, starejših od enega tedna, s telesno maso, večjo od 2 kg, je priporočeni odmerek kloramfenikola 25 mg / kg telesne mase na dan, razdeljen na dva odmerka na dvanajstih urah. drugi.

Pri bolnikih z zmanjšanim delovanjem ledvic in / ali jeter bo morda treba prilagoditi odmerek kloramfenikola.

Nosečnost in dojenje

Poročali so o primerih, ko so novorojenčki, katerih matere so v zadnjem obdobju nosečnosti jemali kloramfenikol parenteralno, razvili sindrom sivega otroka z včasih usodnimi rezultati. Zato je treba uporabo kloramfenikola pri nosečnicah izvajati samo v primerih resnične potrebe in le pod strogim nadzorom zdravnika.

Kloramfenikol se izloča v materino mleko, čeprav v minimalnih količinah. Vendar ni mogoče izključiti možnega nastopa sindroma sivega otroka. Poleg tega lahko kloramfenikol povzroči infantilno mielosupresijo. Zato se je treba zdravilu materam, ki dojijo, izogibati.

V zvezi z uporabo kloramfenikola, ki se ga daje vaginalno ali očesno, morajo nosečnice in doječe matere pred jemanjem teh zdravil poiskati absolutni zdravniški nasvet zaradi možnih neželenih učinkov, ki se lahko pojavijo pri plodu ali dojenček.

kontraindikacije

Uporaba kloramfenikola je kontraindicirana v naslednjih primerih:

  • Znana preobčutljivost za sam kloramfenikol;
  • Pri bolnikih z depresijo kostnega mozga;
  • Med dojenjem (ko se kloramfenikol daje parenteralno).

Poleg tega se kloramfenikol ne sme uporabljati za zdravljenje blage okužbe ali profilakse.