NORVASC ® Amlodipin besilat

NORVASC ® je zdravilo na osnovi amlodipinijevega besilata

TERAPEVTSKA SKUPINA: Kalcijev antagonist s pretežno žilnim učinkom.

IndikacijeAktivni mehanizmiŠtudije in klinična učinkovitost Navodila za uporabo in odmerjanjeOpozorila Nosečnost in dojenjeMedelovanjaKontraindikacijeNeželeni učinki

Indikacije NORVASC ® Amlodipin besilat

Zdravilo NORVASC ® se uporablja pri zdravljenju arterijske hipertenzije, tako v monoterapiji kot v kombinaciji z drugimi antihipertenzivnimi zdravili pri bolnikih, ki se ne odzivajo.

Uporablja se tudi v primeru angine pektoris zaradi kronične stenoze ali posledično vazokonstrikcije in koronarnega vazospazma ter v primeru odpornosti na zdravljenje z nitrati ali zaviralci adrenergičnih receptorjev beta.

Mehanizem delovanja NORVASC ® Amlodipin bezilat

Zdravilo NORVASC ® se običajno jemlje peroralno, tako da se amlodipin besilat absorbira na gastrointestinalnem nivoju, pri čemer nastane učinkovina amlodipin z biološko uporabnostjo med 65% in 80%, v 6/12 urah od uprave.

Terapevtski učinek zdravila NORVASC ® je zato posledica njegove aktivne sestavine amlodipin, ki se lahko selektivno veže na počasne kalcijeve kanale gladkih in miokardialnih mišičnih celic, kar preprečuje vhodni tok kalcija, potreben za sprožitev kontraktilnih mehanizmov. To biološko delovanje se na sistemski ravni prevede v zmanjšanje žilnega upora, s posledičnim antihipertenzivnim delovanjem in zmanjšanjem srčnega dela; ti učinki v povezavi z dilatacijo koronarnih arterij zagotavljajo boljšo oksigenacijo miokarda, ki je odgovorna za antianginozni in zaščitni učinek proti različnim vrstam srčne ishemije.

Ko je njegovo delovanje končano, se amlodipin v jetrih presnovi v neaktivne derivate in se izloči predvsem z urinom.

Zaščitna vloga na srčno-žilnem sistemu omogoča NORVASC ® zmanjšanje umrljivosti in obolevnosti, povezanih s srčno-žilnimi boleznimi, izboljšanje preživetja pri bolnikih s srčnim popuščanjem in sorodnimi boleznimi.

Opravljene študije in klinična učinkovitost

1. AMLODIPINSKI IN KALCIJEV ANTAGONISTI V PREPREČEVANJU PARKINSONOVE BOLEZNI

Vedno več eksperimentalnih dokazov kaže, da lahko nekateri kalcijevi antagonisti, ki spadajo v družino didropiridinov, prečkajo krvno-možgansko pregrado in selektivno delujejo na kalcijeve kanale tipa L, ki so tam izraženi in izvajajo nevrološko zaščito proti Parkinsonovi bolezni.

Kljub tem dokazom so vsekakor potrebne dodatne študije in boljša molekularna karakterizacija, ki lahko upravičijo to ukrepanje.

2. UČINKOVITOST KOMBINIRANE TERAPIJE Z AMLODIPINOM V ZDRAVLJENJU HIPERTENZIJE \ t

Zmerna hipertenzija je danes še posebej pogosta bolezen v svetovni populaciji. Različna klinična preskušanja dnevno testirajo učinkovitost in prenašanje antihipertenzivnih terapij, celo v kombinaciji. Ta študija kaže, kako lahko kombinirano zdravljenje med olmesartanom in amlodipinom zagotovi povprečno znižanje sistoličnega krvnega tlaka za približno 30 mmHg in približno 17 mmHg za diastolični, kar omogoča hiter vračanje v normalne vrednosti, visoko skladnost in toleranco.

3. AMLODIPIN IN IZBOLJŠANJE KAKOVOSTI ŽIVLJENJA

Ta študija - izvedena na več kot 8000 bolnikih z arterijsko hipertenzijo in komorbidnimi dejavniki - je pokazala, da jemanje amlodipina in olmesartana za približno 18 tednov zagotovilo ne le izboljšanje krvnega tlaka in delovanja srca, temveč tudi \ t pozitiven razvoj splošne kakovosti življenja bolnika, kar zagotovo izboljšuje skladnost.

Način uporabe in odmerjanje

Tablete NORVASC ® 5/10 mg amlodipin besilat: Za zdravljenje esencialne hipertenzije se priporoča 5 mg enkrat na dan. V primeru zmanjšanega odziva in pomanjkanja terapevtskega učinka se lahko zdravnik po skrbni oceni bolnikove organske slike odloči, da bo povečal odmerek in ga podvojil.

V PRIMERU PRED UPORABO NORVASC ® Amlodipin besilat - ZAHTEVA IN PREVERJANJE VAŠEGA ZDRAVNIKA JE POTREBNA.

Opozorila NORVASC ® Amlodipin besilat

Glede na jetrno presnovo amlodipina so pri bolnikih z jetrno okvaro opazili spremembe v normalnih farmakokinetičnih lastnostih te aktivne sestavine, ki so posledično spremenile biološko učinkovitost. V tem primeru bi bilo treba prilagoditi odmerek, da se čim bolj zmanjšajo neželeni učinki, hkrati pa ohraniti terapevtsko delovanje zdravila NORVASC ®.

Vendar pa pri starejših bolnikih ali tistih z zmanjšanim delovanjem ledvic spremembe odmerka niso potrebne.

Čeprav ni neposredne povezave med vnosom amlodipina in motnjami v sposobnosti vožnje ali uporabe strojev, lahko nekateri najpogostejši neželeni učinki, povezani z antihipertenzivnim zdravljenjem, kot so omotica in zaspanost, povzročijo zmanjšanje bolnikovega normalnega zaznavnega in reaktivnega delovanja., zaradi česar so omenjeni ukrepi nevarni.

NOSEČNOST IN DOJENJE

Eksperimentalne študije na živalih so pokazale teratogeni in mutageni učinek amlodipina na plod. Poleg tega so številne študije, opravljene na kalcijevih antagonistih, ki so jih jemali med nosečnostjo, pokazale zmanjšanje pretoka krvi pri plodu z zmanjšanim normalnim razvojem.

Zato NORVASC ® ne priporočamo v celotnem obdobju nosečnosti in dojenja.

interakcije

Za razliko od mnogih drugih kalcijevih antagonistov se zdi, da amlodipin ne interagira s cimetidinom, digoksinom, varfarinom in ciklosporinom.

Poleg tega se zdi, da je sočasno dajanje drugih antihipertenzivnih zdravil zelo varno, pri čemer prilagajanje odmerka ni potrebno.

Kontraindikacije NORVASC ® Amlodipin besilat

NORVASC ® je kontraindiciran v primeru preobčutljivosti na eno od njegovih sestavin in hudo okvaro delovanja jeter.

Neželeni učinki - Neželeni učinki

Zdi se, da bolnike, ki se zdravijo, dobro prenaša NORVASC ®. V različnih izvedenih študijah so bili najbolj opaženi neželeni učinki skromni in niso imeli kliničnega pomena. Med najpogostejšimi je možno vključiti glavobol, edem, utrujenost, zaspanost, bolečine v trebuhu, slabost, palpitacije in omotico.

Pri bolnikih, ki so bili še posebej dovzetni za zdravljenje ali so imeli v preteklosti kardivaskularno bolezen, so opazili tudi povečano pojavnost aritmij, bolečine v prsih in miokardnega infarkta.

Primeri preobčutljivosti so bili redki, reakcije so večinoma dermatološke narave (kožni izpuščaji in eritem).